一种1-巯甲基环丙基乙酸的制备工艺制造技术

本发明专利技术涉及生物制药技术领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说涉及一种1

【技术实现步骤摘要】
一种1
‑
巯甲基环丙基乙酸的制备工艺


[0001]本专利技术涉及有机合成
，更具体的是涉及一种1
‑
巯甲基环丙基乙酸的制备工艺。

技术介绍

[0002]孟鲁司特钠，处方药，由默沙东公司研发、生产，于1999年获得中国国家食品药品监督管理局批准正式上市。孟鲁司特钠是一种口服的白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制气道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体，从而改善气道炎症，有效控制哮喘症状。化学名称是[R
‑
(E)]‑1‑
[[[1
‑
[3
‑
[2
‑
(7
‑
氯
‑2‑
喹啉)乙烯基]苯基]‑3‑
[2
‑
(1
‑
羟基
‑1‑
甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠，结构式如下：。通过该结构式分析可知，侧链部分的1
‑
巯甲基环丙基乙酸或其衍生物是合成孟鲁司特钠的关键中间体。
[0003]1‑
巯甲基环丙本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种1
‑
巯甲基环丙基乙酸的制备方法，所述1
‑
巯甲基环丙基乙酸具有式1的化学结构：；其特征在于，该方法先将原料1
‑
羟甲基环丙基乙腈（化合物4）磺酰化，再与硫脲进行巯基化反应，最后加碱制备式1所示的目标产物，反应路线如下：，其中，R为苯基、苄基或C0‑4的烷基。2.根据权利要求1所述的1
‑
巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，所述R为苯基、苄基、甲基、乙基、异丙基或叔丁基。3.根据权利要求1所述的1
‑
巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤
①
：将化合物4/二氯甲烷溶液冷却到0℃，加入式5所示化合物、缚酸剂，搅拌过夜，加入水稀释分离有机层，对混合物进行萃取、清洗、干燥、减压浓缩、重结晶等处理，即得式3所示化合物。4.根据权利要求3所述的1
‑
巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，所述的缚酸剂为三乙胺或吡啶，所述洗涤剂为饱和氯化钠、盐酸或饱和碳酸氢钠，干燥剂为无水硫酸镁、无水硫酸铜、无水高氯酸镁或无水硫酸钠。5.根据权利要求3所述的1
‑
巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，化合物4/二氯甲烷溶液中溶质与溶剂的摩尔比为1：（3.2~5.2）；化合物4、缚酸剂的投料摩尔比为1：（1.8~3.2）；化合物4、式5所示化合物的投料摩尔比为1：（0.6~2.2）。6.根据权利要求1所述的1
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巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：万新强，尹强，李昕，许鹏，仲召亮，江涛，邱磊，陈运动，
申请(专利权)人：江苏阿尔法药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：