新型氘代嘧啶衍生物及包含其的药物组合物制造技术

本发明专利技术提供一种化学式1表示的新型氘代嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，以及包含该衍生物的用于治疗肺癌的药物组合物。具体而言，所述化学式1表示的氘代嘧啶衍生物有效地抑制AKL突变和EGFR突变的癌细胞的生长。AKL突变和EGFR突变的癌细胞的生长。AKL突变和EGFR突变的癌细胞的生长。

Novel deuterated pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions containing them

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型氘代嘧啶衍生物及包含其的药物组合物


[0001]本专利技术涉及一种新型氘代嘧啶衍生物和包含该衍生物的药物组合物。

技术介绍

[0002]非小细胞肺癌(NSCLC)是近年来全球癌症相关疾病发病率和死亡率都非常高的疾病。非小细胞肺癌是由多种因素引起的，但主要是由酪氨酸激酶或间变性淋巴瘤激酶基因的突变、过度表达等引起的，正在开发治疗它们的抗癌药，以对这些酶的活性进行靶向抑制。
[0003]已知主要发生在包括韩国在内的东亚地区的非小细胞肺癌往往具有上皮生长因子受体(EGFR)基因突变；已发现表皮生长因子受体(EGFR)激酶区的活化突变是一些非小细胞肺癌患者的致癌基因，并且吉非替尼、厄洛替尼等被用作治疗剂，即，用于治疗它们的低分子量表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂(Science 2004,304:1497
‑
500；和New England Journal of Medicine 2004,350:2129
‑
39)。在证实具有EGFR活性突变的非小细胞肺癌患者中，使用吉非替尼和厄洛替尼作为治疗剂会本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种下式1表示的化合物或其药学上可接受的盐：[式1]其中，X是未取代或被氘取代的C1
‑
C4烷基磺酰基或者未取代或被氘取代的C1
‑
C4二烷基磷酰基；并且Y1、Y2和Y3各自独立地是未取代或被氘取代的C1
‑
C4烷基，其中，式1的化合物含有一个或多个氘。2.如权利要求1所述的式1表示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，Y1、Y2和Y3中的任何一个或多个是被氘取代的C1
‑
C4烷基。3.如权利要求1所述的式1表示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述未取代或被氘取代的C1
‑
C4烷基中的烷基为甲基。4.如权利要求1所述的式1表示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，X是未取代或被氘取代的C1
‑
C4烷基磺酰基。5.如权利要求1所述的式1表示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式1表示的化合物是以下化合物中的任一种：N
‑
(2
‑
((5
‑
氯
‑2‑
((2
‑
甲氧基
‑4‑
(4
‑
(4
‑
(甲基
‑
d3)哌嗪
‑1‑
基)哌啶
‑1‑
基)苯基)氨基)嘧啶
‑4‑
基)氨基)苯基)
‑
N
‑
甲基甲磺酰胺(化合物1)；N
‑
(2
‑
((5
‑
氯
‑2‑
((2
‑
(甲氧基
‑4‑
(4
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)哌啶
‑1‑
基)苯基)氨基)嘧啶
‑4‑
基)氨基)苯基)
‑
N
‑
(甲基
‑
d3)甲磺酰胺(化合物2)；N
‑
(2
‑
((5
‑
氯
‑2‑
((2
‑
(甲氧基
‑
d3)
‑4‑
(4
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)哌啶
‑1‑
基)苯基)氨基)嘧啶
‑4‑
基)氨基)苯基)
‑
N
‑
甲基甲磺酰胺(化合物3)；N
‑
(2
‑
((5
‑
氯
‑2‑
((2
‑
甲氧基
‑4‑
(4
‑
(4
‑
(甲基
‑
d3)哌嗪
‑1‑
基)哌啶
‑1‑
基)苯基)氨基)嘧啶
...

【专利技术属性】
技术研发人员：金声恩，李善镐，R，
申请(专利权)人：昂科比克斯有限公司，
类型：发明
国别省市：