一类Terpestacin衍生物及其制备方法和在制备低氧因子抑制剂中的应用技术

本发明专利技术公开了一类Terpestacin衍生物及其制备方法和在制备低氧因子抑制剂中的应用。TerpestacinO

Terpestacin derivatives and their preparation methods and applications in the preparation of hypoxia factor inhibitors

【技术实现步骤摘要】
一类Terpestacin衍生物及其制备方法和在制备低氧因子抑制剂中的应用

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[0001]本专利技术属于化工医药制备领域，具体涉及一类TerpestacinO
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CH2CO
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NHCHRCO2Me衍生物及其制备方法和其作为低氧因子(HIF
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1α)抑制剂在抑制癌细胞生长中的应用。

技术介绍
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[0002]肿瘤的快速生长与增殖，容易引起肿瘤组织微环境缺氧，此时低氧诱导因子(HIF
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1)被激活并持续高表达，以调节肿瘤细胞对低氧环境的快速适应并促使肿瘤细胞继续高速增殖。HIF
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1是一类异源蛋白二聚体，主要由HIF
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1α和HIF
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1β两个亚基组成，其中HIF
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1α为其低氧条件下的活性亚基。常氧条件下，HIF
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1α可通过泛素
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蛋白酶体途径降解，但在缺氧条件下,该路径受阻,HIF
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lα得以稳定表达，这时它的稳定性受信号分子活性氧RO本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.TerpestacinO
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CH2CO
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NHCHRCO2Me衍生物或其药用盐，其结构式如式(I)所示：其中，R为H,CH3,CH(CH3)2,CH3CHCH2CH3,CH2CH(CH3)2,CH2CH2SCH3,CH2OH,CHCH2OH,CH2Ph,CH2‑3‑
indolyl,CH2Ph
‑4‑
OH,CH2‑4‑
imidazolyl,CH2CH2CO2Me,CH2CH2CONH2,CH2CO2Me,CH2CONH2或CH2CH2CH2。2.根据权利要求1所述的TerpestacinO
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CH2CO
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NHCHRCO2Me衍生物或其药用盐，其特征在于，所述的TerpestacinO
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CH2CO
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NHCHRCO2Me衍生物或其药用盐为如下任一所示：
3.一种权利要求1所述的TerpestacinO
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CH2CO
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NHCHRCO2Me衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将Et3N与L
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氨基酸甲酯或其盐溶解于二氯甲烷中，随后将氯乙酰氯的二氯甲烷溶液缓缓滴入到上述溶液中，待反应完成后，加入水与二氯甲烷水洗萃取分离，萃取物经提纯得到中间产物将此中间产物与Terpestacin溶解于DMF中，并加入催化量的KI，然后再加入Cs2CO3，搅拌，待反应完成后加入水，并用乙酸乙酯萃取，产物...

【专利技术属性】
技术研发人员：廖升荣，刘永宏，
申请(专利权)人：中国科学院南海海洋研究所，
类型：发明
国别省市：