一种PSMA靶向抑制剂及放射性核素标记的PSMA靶向抑制剂、制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种放射性核素标记PSMA靶向抑制剂，即式（Ⅰ）化合物，该化合物通过含有易于卤素取代的硼酸或硼酸酯类离去基团的式（Ⅱ）化合物制得。本发明专利技术公开的式（Ⅱ）化合物能实现氟标或碘标的双重目的，为诊疗一体化提供了新思路。动物试验证实，式（Ⅰ）化合物具有良好的灵敏度和特异性，有望成为一种新型前列腺癌靶向治疗或诊断药物。靶向治疗或诊断药物。靶向治疗或诊断药物。

【技术实现步骤摘要】
一种PSMA靶向抑制剂及放射性核素标记的PSMA靶向抑制剂、制备方法和用途


[0001]本专利技术属于放射性药物标记
，特别涉及一种PSMA靶向抑制剂及放射性核素标记的PSMA靶向抑制剂、制备方法和用途。

技术介绍

[0002]前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种新近发现与前列腺腺癌相关的抗原，PSMA在几乎所有的前列腺癌中都有表达，其在前列腺癌组织中阳性检出率明显高于前列腺特异抗原(PSA)，PSMA在前列腺癌晚期呈高表达，在前列腺癌转移灶的细胞中也具有特异性的高度表达。因此，PSMA越来越被认为是前列腺癌成像和治疗的可行靶点。
[0003]2002年，约翰霍普金斯大学首次基于Glu
‑
Urea
‑
Lys骨架研制出
68
Ga
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PSMA
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11，证实其能高度靶向PSMA，由于PSMA
‑
11未形成专利，因此基于Glu
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Urea
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Lys骨架的诊断药和治疗药相继开发，如PSMA
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种放射性核素标记的PSMA靶向抑制剂，其特征在于，具有如式(Ⅰ)所示的结构：其中：[M]为放射性核素；R1，R2，R3为H或羧酸保护基；L1为取代或非取代的C1‑
C
10
烷基，C1‑
C
10
杂烷基，或含环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基的C1‑
C
10
烷基；L2为C1‑
C4烷基；n为1，2，3，4或5。2.如权利要求1所述放射性核素标记的PSMA靶向抑制剂，其特征在于，式(Ⅰ)化合物由式(Ⅱ)化合物制得，所述式(Ⅱ)化合物具有如下结构：其中：X为硼酸或硼酸保护基；R1，R2，R3为H或羧酸保护基；L1为取代或非取代的C1‑
C
10
烷基，C1‑
C
10
杂烷基，或含环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基的C1‑
C
10
烷基；L2为C1‑
C4烷基；n为1，2，3，4或5。3.如权利要求2所述的放射性核素标记的PSMA靶向抑制剂，其特征在于，式(Ⅱ)化合物经放射性核素[M]标记制得式(Ⅰ)化合物：其中：X为硼酸或硼酸保护基；[M]为放射性核素；R1，R2，R3为H或羧酸保护基；
L1为取代或非取代的C1‑
C

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡飞，殷欢欢，余康，王正，罗志刚，
申请(专利权)人：南京江原安迪科正电子研究发展有限公司，
类型：发明
国别省市：