阿昔替尼与糖精共晶制造技术

本发明专利技术提供了一种阿昔替尼

【技术实现步骤摘要】
阿昔替尼与糖精共晶


[0001]本专利技术涉及晶型药物分子
，具体涉及一种阿昔替尼与糖精的共晶。

技术介绍

[0002]阿昔替尼为白色或类白色粉末，其化学名称为：6
‑
[2
‑
(甲基氨甲酰基)苯基硫烷基]‑3‑
E
‑
[2
‑
(吡啶
‑2‑
基)乙烯基]吲唑，分子式为C
22
H
18
N4OS，分子量为386.48，CAS号为319460
‑
85
‑
0，结构如下所示：
[0003][0004]阿昔替尼原研厂家是美国辉瑞公司，首先于2012年1月在美国获得FDA的批准。2015年4月29日，阿昔替尼获得CFDA批准，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。阿昔替尼目前在多国上市，包括美国、欧洲、加拿大、澳大利亚、韩国、日本等，已成为晚期肾癌的标准治疗方案之一。阿昔替尼是新的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能有效并选择性抑本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阿昔替尼共晶，其特征在于，所述共晶由活性药物成分阿昔替尼与共晶配体糖精构成。2.如权利要求1所述的阿昔替尼
‑
糖精共晶，其特征在于，所述共晶中阿昔替尼与糖精的摩尔比为1:1，共晶基本单元由一分子阿昔替尼、一分子糖精、一分子水构成，其晶体学参数是：三斜晶系，手性空间群为P
‑
1；晶胞参数为：1；晶胞参数为：α＝110.421(3)
°
，β＝102.340(3)
°
，γ＝95.395(3)
°
，晶胞体积，晶胞体积结构如下所示：3.如权利要求1所述的阿昔替尼
‑
糖精共晶，其特征在于，所述共晶使用Cu
‑
Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在12.53
±
0.2
°
，14.71
±
0.2
°
，15.05
±
0.2
°
，19.12
±
0.2
°
，23.32
±
0.2
°
，23.40
±
0.2
°
，25.87
±
0.2
°
，26.16
±
0.2
°
有特征峰。4.如权利要求1所述的阿昔替尼
‑
糖精共晶，其特征在于，所述共晶使用Cu
‑
Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在12.53
±
0.2
°
，14.71
±
0.2
°
，15.05
±
0.2
°
，16.97
±
0.2
°
，17.21
±

【专利技术属性】
技术研发人员：翟立海，张明明，路来菊，李玲，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：