一种阿哌沙班中间体的制备方法技术

本发明专利技术提出的是一种阿哌沙班中间体的制备方法，将原料硝基乙酯溶于良溶剂，搅拌溶清；抽真空氮气置换三次；加入催化剂，升温；加入还原剂，保温反应，跟踪反应至反应完全；过滤，滤液保温搅拌下滴加不良溶剂使其析出，经过过滤和干燥，得到阿哌沙班中间体胺基乙酯。本发明专利技术与传统氢化相比，可以降低生产成本，无需高压操作，安全性更高。安全性更高。

【技术实现步骤摘要】
一种阿哌沙班中间体的制备方法


[0001]本专利技术涉及的是一种阿哌沙班中间体的制备方法，属于医药制备


技术介绍

[0002]阿哌沙班（Apixaban）由百时美施贵宝公司和辉瑞公司合作开发，于2011年5月获得欧洲药品管理局（European Medicines Agency，EMA）批准上市，2013年1月，获得中国国家食品药品监督管理局颁发的进口药品许可证，用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞事件(VTE)。
[0003]阿哌沙班是一种强效、口服、可逆、直接、活性位点高选择性的Xa因子抑制剂，它的抗血栓活性不依赖抗凝血酶III，可以抑制游离及与血栓结合的Xa因子，并且抑制凝血酶原酶活性。阿哌沙班对血小板聚集无直接影响，但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集，通过对Xa因子的抑制抑制凝血酶的产生，并且抑制血栓的发展。在动物模型中进行的临床前实验证实，止血剂量水平的阿哌沙班有抗血栓作用，可预防动脉及静脉的血栓形成。并且具有良好的安全性、耐受性和服用方便等特点，已广泛应用于临床。然而现有阿哌沙班的制备方法通过将中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阿哌沙班中间体的制备方法，其特征在于：该方法具体包括如下步骤：1）将原料硝基乙酯溶于良溶剂，搅拌溶清；2）抽真空氮气置换三次；3）加入催化剂，升温；4）加入还原剂，保温反应，跟踪反应至反应完全；5）过滤，滤液保温搅拌下滴加不良溶剂使其析出，经过过滤和干燥，得到阿哌沙班中间体胺基乙酯。2.根据权利要求1所述的一种阿哌沙班中间体的制备方法，其特征在于：所述良溶剂包括醇类、NMP、DMF、DMSO、酮类溶剂、酯类溶剂中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的一种阿哌沙班中间体的制备方法，其特征在于：所述不良溶剂为烷烃类溶剂和水。4.根据权利要求1所述的一...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄乐群，郭露粉，王磊，汪静，李玉凤，
申请(专利权)人：江苏嘉逸医药有限公司，
类型：发明
国别省市：