一种酰胺类五乙酰京尼平苷衍生物及其制备方法、应用技术

本发明专利技术属于新化合物制备技术领域，具体涉及一种酰胺类五乙酰京尼平苷衍生物及其制备方法、应用。本发明专利技术提供的酰胺类五乙酰京尼平苷衍生物是首先将京尼平苷中环烯醚萜C

【技术实现步骤摘要】
一种酰胺类五乙酰京尼平苷衍生物及其制备方法、应用


[0001]本专利技术属于新化合物制备
，具体涉及一种酰胺类五乙酰京尼平苷衍生物及其制备方法、应用。

技术介绍

[0002]高尿酸血症是一种由于体内嘌呤类物质代谢紊乱而引发的代谢类疾病。近年来，高尿酸血症患者人数不断上升，已成为第二大代谢类疾病。长期高尿酸血症会导致许多并发症，尤其会造成肾脏炎症，严重时会引发肾纤维化，严重损害肾脏功能。黄嘌呤氧化酶（XOD）在体内尿酸代谢中有重要作用，是调控尿酸生成的关键酶。因此，当前的降尿酸药物多数以XOD作为靶点，如：别嘌醇、非布索坦等。然而，这些XOD抑制剂大多都有明显的毒副作用，会造成肾损伤。因此，新型XOD抑制剂除了要具有较高的XOD抑制活性外，也应该考虑减少肾脏损伤。
[0003] 近年来，在医药领域中天然产物被越来越多的应用，发现有些天然产物具有降尿酸活性。栀子是茜草科植物栀子（Gardenia jasminoides Elli）干燥成熟的果实，属于药食两用资源，其中京尼平苷是栀子中的主要活性成分。京尼平苷具有抗炎、降尿酸、降血糖、降本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种酰胺类五乙酰京尼平苷衍生物，其特征在于，分子结构式为：所述R为、、、、、、、、、、、、、。2.一种如权利要求1所述的酰胺类五乙酰京尼平苷衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将京尼平苷衍生物2a加入DMF，搅拌溶液，加入EDCI，加入HOBT和DIPEA，室温搅拌2 h；（2）搅拌结束后，加入 RNH
2 (30.0 mg，0.37 mmol)和DMAP (63.0 mg，0.51 mmol)，室温连续搅拌8
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10h；（3）反应结束后，添加到冰水，用二氯甲烷提取；合并后的有机溶剂用1 M水稀释盐酸和饱和食盐水洗涤；有机相在无水无水Na2SO4干燥过夜，减压蒸馏，并通过柱层析法纯化，得到淡黄色粉末产物。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，所述京尼平苷衍生物2a在DMF中的浓度为0.11
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0.12mmol/mL；所述京尼平苷衍生物2a和EDCI的摩尔比为0.34：0.41；所述HOBT和EDCI的摩尔比为1：1；所述DIPEA和HOBT的摩尔比为1.02：0.41。4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）中，所述RNH2和京尼平苷衍生物2a的摩尔比为0.37：0.34；所述DMAP和RNH2的摩尔比为0.51：0.37。
5.根据区权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述RNH2具体为1
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氨基吡咯、1
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氨基吲唑、1
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氨基恶唑、1
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氨基联苯、1
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氨基吲哚、1
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氨基丙腈、1
‑
氨基4

【专利技术属性】
技术研发人员：刘超，孙金月，陈家树，王目旋，郭溆，陈莹莹，王青，张梦启，
申请(专利权)人：山东省农业科学院，
类型：发明
国别省市：