一种具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的京尼平苷衍生物及制备方法、应用技术

本发明专利技术属于化合物合成领域，具体涉及一种具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的京尼平苷衍生物及制备方法、应用。所述京尼平苷衍生物的分子结构为：。本发明专利技术合成了一类新型的京尼平苷衍生物，具有明显的抑制黄嘌呤氧化酶活性的作用；本发明专利技术通过对京尼平苷进行结构修饰，能够大幅的提高其生物活性，对研发新型的降尿酸药物有着重要的现实意义；本发明专利技术的具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的一类京尼平苷衍生物，以京尼平苷为原料进行相关的结构修饰，合成方法简单、原料价格低廉，结构新颖。结构新颖。结构新颖。

【技术实现步骤摘要】
一种具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的京尼平苷衍生物及制备方法、应用


[0001]本专利技术属于化合物合成领域，具体涉及一种具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的京尼平苷衍生物及制备方法、应用。

技术介绍

[0002]高尿酸血症（Hyperuricemia）是一种严重危害人类健康的疾病，从临床角度来说，当男性体内浓度超过420μM、女性体内血清尿酸浓度超过360μM时，即可确诊为高尿酸血症患者。由于高嘌呤食物的超量摄入，使得我国高尿酸血症发病率呈逐年上升趋势，并且发病年龄呈现明显的低龄化。截至2019年，我国高尿酸血症患者人数达到20000万，成为仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病。截止目前，已经有近十年没有新型降尿酸药物面世。因此，迫切需要寻找新颖，安全，有效的降尿酸药物。
[0003]目前主要的黄嘌呤氧化酶抑制剂主要为别嘌醇和非布索坦，在2012年美国风湿病学会痛风治疗指南指出，别嘌醇和非布索坦是降尿酸的首选药物。别嘌醇具有和嘌呤类似的化学结构，与黄嘌呤底物具有竞争性关系，能够与钼原子进行竞争性结合。由于别嘌醇具有与嘌呤类似的结构，不可避免的影响了嘌呤及嘧本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的京尼平苷衍生物，其特征在于，所述京尼平苷衍生物的分子结构为：；所述 R为。2.一种如权利要求1所述的京尼平苷衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1） 将京尼平苷溶于二氯甲烷中，磁力搅拌，加入NaOH水溶液进行反应；（2）反应结束后，减压蒸馏旋干水分，加入乙酸酐、三乙胺，室温下反应；（3） 再次减压蒸馏旋干溶液，加入草酰氯，室温下反应，得反应液；（4） 将三乙胺、4
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巯基吡啶或2
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巯基噻唑啉溶解在二氯甲烷中得混合溶液，然后将混合溶液在搅拌下缓慢滴加到反应液中，室温下反应，TLC追踪反应进程；（5）反应结束后，将反应液浓缩，使用石油醚和乙酸乙酯作为洗脱剂过中性氧化铝柱提纯得到吡啶
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五乙酰栀子苷硫酯。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，所述京尼平苷与NaOH水溶液的配比为0.06mmol:1mL；所述NaOH水溶液的质量浓度为4%；所述京尼平苷和二氯甲烷的配比为0.05
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0.06mmol:3mL。4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，所述反应温度为65℃，反应时间为3
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5h。5.根据权利要求2所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘超，陈家树，孙金月，王目旋，郭溆，王青，
申请(专利权)人：威海市宇王集团有限公司，
类型：发明
国别省市：