NRF2活化性化合物及其用途制造技术

本申请涉及NRF2活化性化合物及其用途。本公开文本的各个方面包括活化NRF2的化合物。此类化合物可用于治疗自身免疫性和炎性疾病和病症，诸如例如银屑病和多发性硬化。本公开文本的各个实施方案还涉及包括这些化合物的药物组合物，在治疗各种疾病和病症中使用这些化合物的方法，用于制备这些化合物的工艺和在这些工艺中有用的中间体。些工艺中有用的中间体。些工艺中有用的中间体。

【技术实现步骤摘要】
NRF2活化性化合物及其用途
[0001]本申请是申请日为2017年2月2日、中国申请号为201780011416.5、专利技术名称为“NRF2活化性化合物及其用途”的专利技术申请的分案申请。
[0002]对相关申请的交叉援引
[0003]本申请要求2016年2月3日提交的美国临时申请No.62/290,748的提交日依据35U.S.C.
§
119(e)的优先权，通过援引将其公开内容收入本文。
[0004]引言
[0005]核因子(类红细胞衍生的2)样2，也称作NFE2L2或Nrf2，是一种在人中由NFE2L2基因编码的转录因子。Nrf2是一种碱性亮氨酸拉链(bZIP)蛋白，其调节针对由损害和炎症触发的氧化性损伤提供保护的抗氧化蛋白质的表达。
[0006]富马酸是柠檬酸循环的一种中间产物。富马酸是腺苷三磷酸(ATP)形式的细胞内能量的一种来源，而且通过由酶琥珀酸脱氢酶氧化琥珀酸腺嘌呤酯，然后由酶富马酸酶转变成马来酸酯来生成。富马酸酯(FAE)，诸如富马酸二甲酯(DMF)，已经用于治疗银屑病和多发性硬化。口服摄取后，DMF本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.化合物或其盐在制造一种用于在有所需要的受试者中治疗疾病或病症的方法的药物中的用途，其中该化合物是α,β
‑
不饱和的磺酰丙烯酸酯衍生物，且其中该疾病是一种自身免疫疾病或炎症性疾病。2.根据权利要求1所述的用途，其中该化合物选自：化合物4：(3
‑
(4
‑
乙酰氨基苯基磺酰基)丙烯酸(E)
‑
甲酯)；化合物5：(3
‑
(甲基磺酰基)丙烯酸(E)
‑
甲酯)；化合物6：(3
‑
(4
‑
氟苯基磺酰基)丙烯酸(Z)
‑
甲酯)；化合物7：(3
‑
(苯基磺酰基)丙烯酸(E)
‑
乙酯)；化合物8：(3
‑
(4
‑
溴苯基磺酰基)丙烯酸(E)
‑
甲酯)...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：参宿七制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：