Lanifibranor的晶型及其制备方法和用途技术

提供Lanifibranor(称为“化合物I”)的新晶型及其制备方法，含有该晶型的药物组合物，以及该晶型在制备泛PPAR激动剂药物和治疗非酒精性脂肪性肝炎药物中的用途。提供的化合物I的新晶型比现有技术具有一种或多种改进的性质，解决了现有技术存在的问题，对含化合物I药物的优化和开发具有重要价值。物的优化和开发具有重要价值。物的优化和开发具有重要价值。

【技术实现步骤摘要】
Lanifibranor的晶型及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及晶体化学领域。具体而言，涉及Lanifibranor的晶型及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是一种严重的肝脏疾病，伴随有炎症及肝细胞损伤的脂肪变性现象。
[0003]过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是一种配体激活的转录因子，属于核激素受体家族，可调节基因的表达。PPAR在调节细胞分化，发育和肿瘤发生方面起着至关重要的作用。
[0004]Lanifibranor是一种口服小分子药物，可通过激活三种PPAR亚型(分别称为PPARα，PPARδ和PPARγ)诱导体内产生抗肝纤维化、抗炎作用并通过增强脂肪酸代谢最终减少脂肪生成来解决脂肪变性问题。
[0005]Lanifibranor的化学名称为5
‑
氯
‑1‑
[(6
‑
苯并噻唑基)磺酰基]‑
1H
‑
吲哚
‑2‑
丁酸(以下称为“化合物I”)，其结构式如下：...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.化合物I的晶型CSII，其特征在于，使用Cu
‑
Kα辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为18.4
°±
0.2
°
、22.4
°±
0.2
°
、25.3
°±
0.2
°
处具有特征峰，2.根据权利要求1所述晶型CSII，其特征在于，使用Cu
‑
Kα辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为7.9
°±
0.2
°
、13.2
°±
0.2
°
、20.6
°±
0.2
°
中的至少一处具有特征峰。3.根据权利要求1所述的晶型CSII，其特征在于，使用Cu
‑
Kα辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为9.7
°±
0.2
°
、23.1
°±
0.2
°
、24.2
°±
0.2
°
中的至少一处具有特征峰。4.根据权利要求3所述的晶型CSII，其特征在于，使用Cu
‑
Kα辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为9.7
°±
0.2
°
、23.1
°±
0.2
°
、24.2
°±
0.2
°
中的至少一处具有特征峰。5.根据权利要求1所述的晶型CSII，其特征在于，使用Cu
‑
Kα辐射，其X射线粉末衍射图基本如图1所示。6.权利要求1所述的晶型CSII，其特征在于，其制备方法为：将化合物I固体置于醇类、酮类或醚类和腈类混合溶剂中，取澄清溶液挥发得到晶型。7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述醇类为C1
‑
C8的醇，所述酮类为C3
‑
C6的酮，所述醚类为C4
‑
C7的醚，所述腈类为C2
‑
C4的腈。8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述醇类为甲醇、正丙醇，所述酮类为甲基乙基酮，所述醚类为四氢呋喃，所述腈类为乙腈。9.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述混合溶剂中醚类和腈类的体积比为10:1
‑
1:10。10.化合物I的晶型CSIV，其特征在于，使用Cu
...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈敏华，朱宏艳，
申请(专利权)人：苏州科睿思制药有限公司，
类型：发明
国别省市：