一种美沙拉嗪的合成方法技术

本发明专利技术涉及有机合成技术领域，具体涉及一种美沙拉嗪的合成方法：以5

【技术实现步骤摘要】
一种美沙拉嗪的合成方法


[0001]本专利技术涉及有机化学合成领域，涉及一种美沙拉嗪的合成方法。

技术介绍

[0002]美沙拉嗪(masalazine)，又名马沙拉嗪，化学名为5
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氨基
‑2‑
羟基苯甲酸(5
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ASA)，最初由瑞典Pharmacia AB开发，于1985年6月在英国首次上市，是前列腺素以及白三烯的合成抑制剂，用于治疗溃疡性结肠炎。美沙拉嗪因具有结肠定位释放、低毒性、不良反应少和耐受性强等特点，成为了抗结肠炎的临床首选药物。
[0003]目前已见报道的美沙拉嗪原料药合成方法主要有以下四种：
[0004]1.水杨酸硝化还原法：该法以水杨酸(1)为原料，经硝化反应合成5
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硝基水杨酸(2)，再还原得5
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氨基水杨酸(I)，即美沙拉嗪。以水杨酸为原料经硝化
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还原制备美沙拉嗪的合成方法较为成熟，但硝化反应选择性差，造成产物收率较低，且中间体分离纯化麻烦，而且硝化反应放热性强，存在安全生产隐患。还原反应常会用到金属本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：以5
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卤代
‑2‑
羟基苯甲酸为起始原料，以铜盐作为催化剂，在一定的温度下与氨水发生反应即可合成美沙拉嗪(I)；具体反应结构式如下：2.如权利要求1所述的美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：所述5
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卤代
‑2‑
羟基苯甲酸选自5
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氯
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羟基苯甲酸、5
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溴
‑2‑
羟基苯甲酸或5
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碘
‑2‑
羟基苯甲酸。3.如权利要求1所述的美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：所述铜催化剂选自CuCl、CuBr、CuI、CuOAc、Cu(OAc)2、Cu2O或CuSO4。4.如权利要求1所述的美沙拉嗪的合成方法，其特征在于：所述铜催化剂的摩尔用量为5
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卤代
‑2‑
羟基苯甲酸摩尔用量的1～20％。5.如权利要求4所述的美...

【专利技术属性】
技术研发人员：ꢀ七四专利代理机构，
申请(专利权)人：宁波怡和医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：