替米沙坦在制备治疗生精功能障碍的药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及替米沙坦在制备治疗生精功能障碍的药物中的应用，属于医药技术领域。本发明专利技术提供了替米沙坦在制备预防和/或治疗辐射导致的生精功能障碍的药物中的应用，研究发现，替米沙坦可显著增加经辐照小鼠生精小管管腔长形精子的形成数量，并且，加速经辐照小鼠精原细胞到精子细胞的分化，在辐射导致的生精功能障碍的预防和/或治疗中极具应用前景。能障碍的预防和/或治疗中极具应用前景。能障碍的预防和/或治疗中极具应用前景。

【技术实现步骤摘要】
替米沙坦在制备治疗生精功能障碍的药物中的应用


[0001]本专利技术涉及替米沙坦在制备治疗生精功能障碍的药物中的应用，属于化学


技术介绍

[0002]电离辐射的广泛应用，使人类获益的同时，也带来许多风险。研究表明，电离辐射可以作用于机体，引起生物分子、细胞器官受损和整体反应，抑制男性睾丸生精功能，从而导致生精功能障碍，诱使男性不育。
[0003]研究表明，电离辐射诱使男性不育的具体损伤机制可分为三类：DNA双链断裂、活性氧(ROS)的形成和细胞凋亡。首先，电离辐射会引起生精细胞发生难以修复的DNA双链断裂，损伤的效应会随辐射剂量的增加而增加。其次，电离辐照会还导致受照射细胞中内源性活性氧化物质的积累，损伤线粒体功能，使其发生自噬。最后，辐射会引起生精细胞凋亡信号激活，主要是Fas/FasL通路调节(具体可参见文献“EMBREE
‑
KU M,VENTURINI D,BOEKELHEIDE K.Fas is involved in the p53
‑
dependent apoptotic response to ionizing radiation in mouse testis[J/OL].Biology of Reproduction,2002,66(5):1456
‑
1461.DOI:10/dvsrx8.”、“LIU G,GONG P,ZHAO H,等.Effect of low
‑
level radiation on the death of male germ cells[J/OL].Radiation Research,2006,165(4):379
‑
389.DOI:10/cx9vxv.”和“PAREEK T K,JOSHI A R,SANYAL A,等.Insights into male germ cell apoptosis due to depletion of gonadotropins caused by GnRH antagonists[J/OL].Apoptosis:An International Journal on Programmed Cell Death,2007,12(6):1085
‑
1100.DOI:10/d76kzk.”)。
[0004]替米沙坦(Telmisartan)是一种用于治疗原发性高血压的药物，其可通过抑制血管紧张素II受体使得与血管紧张素II受体具有高度亲合力的血管紧张素II从结合部位上解离，进而抑制血管紧张素II引起的血压升高。目前，关于替米沙坦在制备治疗生精功能障碍的药物中的应用尚无报道。

技术实现思路

[0005]因此，本专利技术的目的在于提供了替米沙坦的新用途，即提供了替米沙坦在制备治疗生精功能障碍的药物中的应用。
[0006]为解决上述问题，本专利技术还提供了替米沙坦在制备药物中的应用，所述药物具有如下至少一种用途：
[0007](a)治疗和/或预防生精功能障碍；和/或，
[0008](b)治疗和/或预防精子活力降低。
[0009]在本专利技术的一种实施方式中，所述生精功能障碍是指辐射导致的生精功能障碍。
[0010]在本专利技术的一种实施方式中，所述治疗和/或预防生精功能障碍是指增加生精小管管腔长形精子的形成数量以及加速精原细胞到精子细胞的分化。
[0011]在本专利技术的一种实施方式中，所述精子活力降低是指辐射导致的精子活力降低。
[0012]在本专利技术的一种实施方式中，所述辐射为电离辐射。
[0013]在本专利技术的一种实施方式中，所述电离辐射包括射线和来自放射性物质的辐射。
[0014]在本专利技术的一种实施方式中，所述射线包括X射线、α射线、β射线、γ射线、中子射线、负π介子射线或重离子射线。
[0015]在本专利技术的一种实施方式中，所述重离子射线包括氦离子射线、碳离子射线、氮离子射线、氧离子射线或氖离子射线。
[0016]在本专利技术的一种实施方式中，所述药物含有替米沙坦、药物载体和/或药用辅料。
[0017]在本专利技术的一种实施方式中，所述药物载体包含微囊、微球、纳米粒和/或脂质体。
[0018]在本专利技术的一种实施方式中，所述药用辅料包含溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗黏合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂和/或释放阻滞剂。
[0019]在本专利技术的一种实施方式中，所述药物的剂型为散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂或注射剂。
[0020]本专利技术技术方案，具有如下优点：
[0021]1、本专利技术提供了替米沙坦在制备预防和/或治疗辐射导致的生精功能障碍的药物中的应用，研究发现，替米沙坦可显著增加经辐照小鼠生精小管管腔长形精子的形成数量，并且，加速经辐照小鼠精原细胞到精子细胞的分化，在辐射导致的生精功能障碍的预防和/或治疗中极具应用前景。
[0022]2、本专利技术提供了替米沙坦在制备预防和/或治疗辐射导致的精子活力降低的药物中的应用，研究发现，替米沙坦可显著增加经辐照小鼠的精子活力，在辐射导致的精子活力降低的预防和/或治疗中极具应用前景。
附图说明
[0023]图1：不同组小鼠的精子活力(第21天采样)。
[0024]图2：不同组小鼠的精子活力(第35天采样)。
[0025]图3：不同组小鼠的睾丸组织(第35天采样)。
[0026]图4：不同组小鼠睾丸组织的重量(第21天采样)。
[0027]图5：不同组小鼠睾丸组织的重量(第35天采样)。
[0028]图6：NC组小鼠睾丸组织的HE染色结果(第21天采样)。
[0029]图7：IR5组小鼠睾丸组织的HE染色结果(第21天采样)。
[0030]图8：替米沙坦12mg/kg组小鼠睾丸组织的HE染色结果(第10天采样)。
[0031]图9：替米沙坦1.2mg/kg组小鼠睾丸组织的HE染色结果(第21天采样)。
[0032]图10：不同组小鼠睾丸组织中GFRA1、PLZF基因的mRNA相对表达量(第21天采样)。
[0033]图11：不同组小鼠睾丸组织中STRA8、DMRT1基因的mRNA相对表达量(第21天采样)。
[0034]图12：不同组小鼠睾丸组织中SPO11、SYCP2基因的mRNA相对表达量(第21天采样)。
[0035]图13：不同组小鼠睾丸组织中OVOL2、CCNA1基因的mRNA相对表达量(第21天采样)。
[0036]图14：不同组小鼠睾丸组织中TJP3基因的mRNA相对表达量(第21天采样)。
[003本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.替米沙坦在制备药物中的应用，其特征在于，所述药物具有如下至少一种用途：(a)治疗和/或预防生精功能障碍；和/或，(b)治疗和/或预防精子活力降低。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述生精功能障碍是指辐射导致的生精功能障碍。3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述治疗和/或预防生精功能障碍是指增加生精小管管腔长形精子的形成数量以及加速精原细胞到精子细胞的分化。4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述精子活力降低是指辐射导致的精子活力降低。5.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述辐射为电离辐射。...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘晓龙，薛波新，王少雄，
申请(专利权)人：苏州大学附属第二医院，
类型：发明
国别省市：