苯并咪唑衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术提供了抑制TRPC6活性的化合物、其药学上可接受的盐、包含本发明专利技术的化合物的药物组合物、用于制造本发明专利技术的化合物的方法及其治疗用途。疗用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】苯并咪唑衍生物及其用途
[0001]本专利技术总体上涉及经典瞬时受体电位(TRPC)通道蛋白，并且更具体地涉及瞬时受体电位通道6 (TRPC6)蛋白活性的抑制剂、包含所述抑制剂的药物组合物以及使用此类抑制剂的方法。

技术介绍

[0002]TRPC6通道(瞬时受体电位(TRP)家族的成员)是一种非选择性阳离子渗透通道，其通过由磷脂酶C的激活产生的二酰甘油等激活，并且发挥生理和病理生理效应。TRPC6具有例如心肌病理性肥大和纤维化、肌营养不良的心肌损伤进展、急性肺血管收缩、慢性缺氧诱导的肺动脉高压的病理进展、过敏性气道应答、细胞如嗜中性粒细胞的迁移、炎症时内皮细胞的通透性增加、足细胞的病理性扁平化和肾小球损伤的进展、以及恶性肿瘤的增殖或浸润的效应，并且广泛分布于脑、心脏、肺、肾、胎盘、卵巢、脾等中(参见例如，J. Clin. Invest. 116:3114
‑
3126，2006；Dev. Cell. 23:705
‑
715，2012；Circ. Res. 114:823
‑
832，2014；Proc. Natl本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.选自以下的化合物或其盐：(3R,4R)
‑4‑
氟
‑1‑
(5
‑
氟
‑1‑
((5
‑
氟
‑2‑
吡啶基)甲基)
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑3‑
哌啶胺；(3R)
‑1‑
(5,7
‑
二氟
‑1‑
((5
‑
氟
‑2‑
吡啶基)甲基)
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑
4,4
‑
二氟
‑3‑
哌啶胺；(3R,4R)
‑4‑
氟
‑1‑
(6
‑
氟
‑1‑
((5
‑
氟
‑2‑
嘧啶基)甲基)
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑3‑
哌啶胺；(3R,4R)
‑4‑
氟
‑1‑
(6
‑
氟
‑1‑
((5
‑
氟
‑2‑
吡啶基)甲基)
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑3‑
哌啶胺；(3R,4R)
‑1‑
(1
‑
((5
‑
氯
‑2‑
吡啶基)甲基)
‑5‑
氟
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑4‑
氟
‑3‑
哌啶胺；(3R)
‑1‑
(1
‑
((5
‑
氯
‑2‑
嘧啶基)甲基)
‑6‑
氟
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑
4,4
‑
二氟
‑3‑
哌啶胺；(3R)
‑
4,4
‑
二氟
‑1‑
(6
‑
氟
‑1‑
((5
‑
氟
‑2‑
吡啶基)甲基)
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑3‑
哌啶胺；(3R,4R)
‑1‑
(5,6
‑
二氟
‑1‑
((5
‑
甲基
‑2‑
吡啶基)甲基)
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑4‑
氟
‑3‑
哌啶胺；(3R,4R)
‑1‑
(4,6
‑
二氟
‑1‑
((5
‑
甲氧基
‑2‑
嘧啶基)甲基)
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑4‑
氟
‑3‑
哌啶胺；(3R)
‑1‑
(1
‑
((5
‑
氯吡啶
‑2‑
基)甲基)
‑6‑
氟
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑
4,4
‑
二氟哌啶
‑3‑
胺；(3R,4R)
‑4‑
氟
‑1‑
(5
‑
氟
‑1‑
((5
‑
氟
‑2‑
嘧啶基)甲基)
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑3‑
哌啶胺；(3R,4R)
‑1‑
(1
‑
((5
‑
氯
‑2‑
吡啶基)甲基)
‑6‑
氟
‑
1H
‑
苯并咪唑
‑2‑
基)
‑4‑
氟
‑3‑
哌啶胺；2
‑
((3R)
‑3‑
氨基
‑
4,4
‑
二氟
‑1‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：N，
申请(专利权)人：帝人制药株式会社，
类型：发明
国别省市：