一种4-乙酰氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸甲酯的制备方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体涉及一种普芦卡必利中间体4

【技术实现步骤摘要】
一种4
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯
‑
2,3
‑
二氢苯并呋喃
‑7‑
羧酸甲酯的制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种普芦卡必利中间体4
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯
‑
2,3
‑
二氢苯并呋喃
‑7‑
羧酸甲酯的制备方法。

技术介绍

[0002]琥珀酸普芦卡必利(Prucalopride Succinate)，化学名为4
‑
氨基
‑5‑
氯
‑
2,3
‑
二氢
‑
N
‑
[1
‑
(3
‑
甲氧基丙基)
‑4‑
哌啶基]‑7‑
苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐，是比利时Movetis公司开发的新一代高选择性、高亲和力的5
‑
羟色胺4(5
‑
HT4)受体激动药，它通过对肠道壁的直本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种普芦卡必利中间体4
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯
‑
2,3
‑
二氢苯并呋喃
‑7‑
羧酸甲酯的制备方法，其特征在于，以4
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯水杨酸甲酯为起始原料，在有机溶剂中，在碱作用下与碳酸亚乙酯反应得中间体I
‑
1，中间体I
‑
1经催化剂催化反应制得化合物4
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯
‑
2,3
‑
二氢苯并呋喃
‑7‑
羧酸甲酯，反应式如下：2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：步骤1.将4
‑
乙酰氨基
‑5‑
氯水杨酸甲酯、碱加入有机溶剂A中，控温加入碳酸亚乙酯，加毕，继续反应至TLC检测反应完全，经后处理制得中间体I
‑
1；步骤2.将中间体I
‑
1加入无水四氢呋喃中，控温加入催化剂，加毕，升温继续反应至TLC检测反应完全，经后处理制得化合物I。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的碱选自碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠、三乙胺、N,N
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：鲍广龙，张乃华，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：