一种单氟氯/溴代丙酮类化合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种单氟氯/溴代丙酮类化合物及其制备方法，该化合物具有如式1

【技术实现步骤摘要】
一种单氟氯/溴代丙酮类化合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，涉及一种单氟氯/溴代丙酮类化合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]选择性地将含氟或含氟基团结合到有机分子中已成为药物设计和筛选的一种普遍而有效的策略，含氟化合物往往可以显著提高其母体分子的代谢稳定性、亲脂性和生物利用度。在所有的氟烷基化基团中，单氟甲基(CH2F)及其功能化衍生物广泛存在于许多生物活性分子中，由于氟的吸电子效应和C
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F键的强度，氢与氟的交换防止了代谢氧化。单氟化合物在医药和农用化学品方面有广泛的应用，因此将单氟烷基基团加入有机分子是有机合成中一个活跃的研究领域。与全氟烷基化和二氟烷基化反应相比，目前对单氟烷基化反应研究相对较少，所以需要研发出一种简单高效的单氟烷基化试剂。目前只有少数的单氟化试剂，比如ClCFHCOOEt、 (EtO)2P(O)CFHBr、C3H4ClFO、C2H4ClF、CH2FBr与C9H8BrFO2等，它们能够作为单氟烷基化基团引入分子中。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种单氟氯/溴代丙酮类化合物，其特征在于，该化合物具有如式1
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a或式1
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b所示的结构式：式中，X为Cl或Br，R为烷基、苯基、取代苯基、稠环芳基或杂环取代基中的一种；m＝0
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2。2.根据权利要求1所述的一种单氟氯/溴代丙酮类化合物，其特征在于，R为苯基、取代苯基或萘环中的一种，其中取代苯基中的取代基包括三氟甲基。3.如权利要求1或2所述的一种单氟氯/溴代丙酮类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括：将式2
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a所示的化合物、卤源、卤化试剂于溶液中混合，并搅拌反应，再加入三乙胺进行二次反应，经分离纯化后即得到式1
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a所示的单氟氯/溴代丙酮类化合物；将式2
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b所示的化合物、卤源、卤化试剂于溶液中混合，并搅拌反应，再加入三乙胺进行二次反应，经分离纯化后即得到式1
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b所示的单氟氯/溴代丙酮类化合物；当X为Cl时，所述的卤源为氯化盐；当X为Br时，所述的卤源为溴化盐。4.根据权利要求3所述的一种单氟氯/溴代丙酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述的氯化盐为氯化锂，所述的溴化盐为溴化锂。5.根据权利要求3所述的一种单氟氯/溴代丙酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述的卤化试剂包括Sel...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴晶晶，黄燕兰，吴范宏，李金亮，郑程，王霞，崔旭辉，
申请(专利权)人：上海应用技术大学，
类型：发明
国别省市：