一类2-喹啉酮-桔霉素杂合二聚体化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于天然高分子技术领域，特别涉及一类2

【技术实现步骤摘要】
一类2
‑
喹啉酮
‑
桔霉素杂合二聚体化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于天然小分子药物
，特别涉及一类2
‑
喹啉酮
‑
桔霉素杂合二聚体化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]2‑
喹啉酮是一类具有广泛作用的生物活性化合物。从上个世纪七八十年代开始，国内外学者对喹啉酮类化合物进行了广泛的合成研究，主要作为抗惊厥、镇痛、催眠作用等中枢系统的抑制活性药物开发。天然的2
‑
喹啉酮类生物碱主要来源于植物，动物中也有报道，如中药蜣螂(化合物1
‑
5)、白鲜皮(化合物6
‑
14)、花椒(化合物15
‑
21)等中药，如下式(一)所示。来源于蜣螂的生物碱与天然的香豆素基本一致，只是2,3
‑
位双键经常消失。而来源于花椒的天然生物碱的特点是在内酰胺环一侧发生取代，3位羟基多与异戊烯基且形成吡喃环，1位N上有甲基取代，同时获得了一个天然的2
>‑
喹啉酮本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类2
‑
喹啉酮
‑
桔霉素杂合二聚体化合物，其特征在于为如下所示结构式中的一种：2.一种制备权利要求1所述的2
‑
喹啉酮
‑
桔霉素杂合二聚体化合物，其特征在于包括以下步骤：将海洋来源真菌Penicillium sp.GGF16
‑1‑
2 GDMCC No:61080经发酵培养，所得发酵液用乙酸乙酯萃取，浓缩，得到发酵液EtOAc相浸膏；用硅胶柱层析进行分离，以体积比为100:0
‑
0:100的石油醚/乙酸乙酯为洗脱液进行梯度洗脱，根据薄层层析结果区分合并，得到6个粗组分Fr1
‑
Fr6；选取VPE:VEtOAc＝85:15
‑
75:25的组分Fr2进行Sephdex LH
‑
20柱层析，甲醇洗脱，薄层层析跟踪，得到Fr2
‑
1～Fr2
‑
5五个亚流份；对Fr2
‑
3亚流份进行HPLC分离，V
乙腈
:V
水
＝80:20，1.0mL/min洗脱，分离得到4个组分，其中停留时间为40
‑
60min的3个化合物即为2
‑
喹啉酮
‑
桔霉素杂合二聚体化合物。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述HPLC分离中2
‑
喹啉酮
‑
桔霉素杂合二聚体化合物的停留时间分别为45.410min化合物Ⅰ，51.927min化合物Ⅱ、47.327min化合物Ⅲ。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述Fr2
‑
3亚流份为亮黄色溶液，在TCL中表现为R
f
＝0.3
‑
0.8，254nm暗斑，365nm淡黄色斑点；所述Fr2
‑
1亚流份为淡黄色溶液，在TCL中无明显斑点；所述Fr2
‑
2亚流份为深红色溶液，在TCL中表...

【专利技术属性】
技术研发人员：张翠仙，胡金姗，邵雪花，冯婵，韦霞，李小翚，张琪，
申请(专利权)人：广东省农业科学院果树研究所，
类型：发明
国别省市：