喹唑啉衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了喹唑啉衍生物及其制备方法和应用。该喹唑啉衍生物的结构如下所示。上述喹唑啉衍生物或其溶剂合物、可药用盐可用于制备治疗和/或预防癌症的药物。其相比于现有药物对EGFR具有更强的抑制活性，无心脏毒性风险。在临床前的动物荷瘤模型上的评价的结果显示，该化合物在实验动物模型上具有很好的耐受性，相对于阳性药物来说，对包括肺癌在内的多种肿瘤显示出更强效的抑制作用。种肿瘤显示出更强效的抑制作用。种肿瘤显示出更强效的抑制作用。

【技术实现步骤摘要】
喹唑啉衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于新化合物领域，具体涉及喹唑啉衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]表皮细胞生长因子受体(EGFR)是一个巨大的跨膜糖蛋白,分子量约为180kDa,具有配体诱导的酪氨酸蛋白激酶活性，它是ErbB这个保守的受体家族的一个成员，这个家族的其他成员包括HER2/Neu/ErbB2，HER3/ErbB3和HER4/ErbB4。ErbB受体的共同特征是：包含一个胞外(EC)配体结合区，是由两个重复的富含半胱氨酸的区域组成的单一跨膜区，以及含有酪氨酸蛋白激酶和自身磷酸化位点的胞内序列。当与配体结合后，受体二聚化，这对于改变配体和受体间的高亲和力状态以及受体在分子间传递磷酸化信号都至关重要。至于形成同二聚体，还是异二聚体，则取决于这四种受体的相对水平以及活化的配体。其中EGFR和HER2与多种肿瘤的发生发展密切相关，基础和临床研究较多。
[0003]研究表明在许多实体肿瘤中存在EGFR的高表达或异常表达。EGFR与肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制有关。其可能机本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种喹唑啉衍生物，其特征在于，其结构如下所示：2.一种喹唑啉衍生物的制备方法，其特征在于，其合成路线如下：3.权利要求1所述的喹唑啉衍生物或其溶剂合物、可药用盐在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。4.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：李明，李金岭，李金波，杨光，
申请(专利权)人：李明，
类型：发明
国别省市：