【技术实现步骤摘要】
药物组合物、其制备方法和用途
[0001]本申请是申请号为201811112830.8、申请日为2018年9月25日、专利技术名称为“一种提高低浓度阿托品眼用制剂稳定性的方法”的中国专利技术专利申请的分案申请。
[0002]本专利技术属于药物制剂领域,具体涉及一种提高低浓度阿托品眼用制剂稳定性的方法,以及制备所述眼用制剂的方法和由此制得的阿托品眼用制剂及其用途。
技术介绍
[0003]阿托品眼用制剂应用于临床多年,主要用于散瞳、睫状肌麻痹,以及弱视治疗中的压抑疗法。此外,阿托品作为目前唯一经循证医学证实的有效减缓近视进展的药物,其用于控制近视的进展也有很多年的历史。
[0004]目前国内外用于控制青少年近视进展的药物不多,且副作用大。在我国过去用阿托品治疗近视眼多为高浓度短期治疗,作用为解除调节痉挛,停药后疗效不易巩固。目前国内上市销售的阿托品眼用制剂的规格1%,由于阿托品的浓度较大,存在瞳孔散大、视物模糊等副作用,会对患者的生活学习造成一定程度的影响,无法作为临床常规长期用药控制近视的进展。
[0005]使用低浓度阿托品眼用制剂预防和治疗青少年近视已取得阶段性进展。如新加坡眼科研究所新加坡国家眼科中心已开展多年的低浓度阿托品治疗近视的研究,结果证明低浓度阿托品治疗组与其他高浓度阿托品治疗组相比近视患儿的剩余人数最少,且使瞳孔扩张效应减少了很多,从而大大降低了高浓度阿托品造成的瞳孔扩大,近物视物不清、畏光、结膜炎和皮炎等副作用。因此,低浓度阿托品眼用制剂更适宜青少年长期点眼以控制近视进展,且停 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.药物组合物,其含有硫酸阿托品,以及药学上可接受的辅料;优选地,其为眼用液体制剂,例如滴眼剂;进一步优选地,所述药物组合物中硫酸阿托品的浓度为0.001~0.1%(优选0.005
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0.05%),其中所述硫酸阿托品通过包括以下步骤的精制方法制备得到:将纯度在99%以上的硫酸阿托品原料药粉碎,将粉碎后的硫酸阿托品原料药过30
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100目筛,然后分别用浆洗溶剂a、浆洗溶剂b和浆洗溶剂c浆洗,在浆洗后还包括过滤和/或干燥的步骤;其中,所述浆洗溶剂a为丙酮,其用量为每克硫酸阿托品加3
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30毫升(例如5、10、15或20毫升),浆洗温度为0
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50℃(例如室温、40℃),浆洗时间为0.5
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6h(例如3h);所述浆洗溶剂b为丙酮
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水混合溶剂,其中,水的体积占2
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10%,例如5%,浆洗溶剂b的用量为每克硫酸阿托品加5
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20毫升(例如10或15毫升),浆洗温度为0
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50℃(例如室温、40℃),浆洗时间为0.5
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6h(例如4h);所述浆洗溶剂c为丙酮,其用量为每克硫酸阿托品加3
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30毫升(例如5或10毫升),浆洗温度为0
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室温(例如10℃),浆洗时间为0.5
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6h(例如1.5h);优选地,所述过滤选自抽滤、压滤和甩滤;优选地,所述干燥为减压干燥。2.权利要求1的药物组合物,其重量组成为:以及,余量的水;任选地,其还含有0.001~0.05%的抑菌剂;任选地,其还含有0.1~2%的渗透压调节剂。3.权利要求2的药物组合物,其中所述增稠剂选自纤维素衍生物、交联聚乙烯醇吡咯烷酮、玻璃酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇及其任意组合;优选地,所述纤维素衍生物选自羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠及其任意组合,优选为羟丙基甲基纤维素;优选地,所述增稠剂在所述药物组合物中的重量含量为0.5~10%,例如0.5~8%、0.5~5%、0.5~3%或1~3%;优选地,所述络合剂选自依地酸、依地酸二钠和依地酸钙钠,优选为依地酸二钠;优选地,所述络合剂在所述药物组合物中的重量含量为0.005~0.05%,例如0.005~0.03%、0.0...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘继东,高坤,王久亮,杨强,
申请(专利权)人:沈阳兴齐眼科医院有限公司,
类型:发明
国别省市:
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