苯基哌嗪类化合物及其应用制造技术

技术编号:33620752 阅读:28 留言:0更新日期:2022-06-02 00:43
本发明专利技术涉及苯基哌嗪类化合物及其应用,具体地涉及式(I)所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体。本发明专利技术的苯基哌嗪类化合物,与单独施用放射线或单独施用对比例化合物相比,施用放射线后施用本发明专利技术的联合物在体内具有显著疗效,且大鼠均状态良好,具有较高的安全性,的安全性,的安全性,

【技术实现步骤摘要】
苯基哌嗪类化合物及其应用


[0001]本专利技术属于药物化学领域,具体涉及苯基哌嗪类化合物及其应用。

技术介绍

[0002]放射治疗方法为一种局部治疗恶性肿瘤的方法,该方法涉及应用电离辐射作为治疗的一部分来控制或杀伤恶性细胞,电离辐射使暴露组织的DNA损伤而导致细胞死亡,可以使正常器官和组织得以保留,所以通过该方法治疗的患者数量迅速增长,据估计,大约有三分之二的癌症患者接受放疗。放疗可治疗多种类型的癌症,也可用作辅助疗法的一部分,用以防止肿瘤手术后复发。癌症的种类或尺寸与状态对放疗的响应度不同:高度放射敏感的癌细胞如白血病、大多数淋巴瘤和生殖细胞肿瘤等可被中等放射剂量迅速杀伤,但一些类型的癌症(例如乳腺癌和黑色素瘤)是高度耐放射的并且无法通过在临床实践中安全的放射剂量治愈;大体积的肿瘤对放射的响应不及小体积的肿瘤或微观疾病。此外,一些肿瘤还容易对放射性治疗产生抵抗,从而使采用放射性治疗这种肿瘤时效果很差。
[0003]目前,临床上可应用的放射增敏剂由化学或药学物质组成,在放射疗法中与照射一起实施时可提高治疗效果,其包括卤化嘧啶和低氧细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体:其中:R1、R2各自独立地选自氢、卤素、羟基、烷基、环烷基、杂环基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基酰基氨基、烷基酰基、氨基酰基、烷基氨基酰基、羧基、硝基、氰基、芳基和杂芳基;X1、X2各自独立地为N或CR3,其中,R3选自氢、卤素、羟基、烷基、环烷基、杂环基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基酰基氨基、烷基酰基、氨基酰基、烷基氨基酰基、羧基、硝基、氰基、芳基和杂芳基;和m、n各自独立地为0、1、2、3或4。2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,R1、R2各自独立地选自氢、卤素、羟基、C1‑6烷基、C3‑
12
环烷基、3

12元杂环基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、氨基、C1‑6烷基氨基、C1‑6烷基酰基氨基、C1‑6烷基酰基、氨基酰基、C1‑6烷基氨基酰基、羧基、硝基、氰基、C6‑
12
芳基和5

12元杂芳基。3.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,R选自氢、卤素、羟基、C1‑3烷基、C3‑6环烷基、3

6元杂环基、卤代C1‑3烷基、羟基C1‑3烷基、C1‑3烷氧基、卤代C1‑3烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基、C1‑3烷基酰基氨基、C1‑3烷基酰基、氨基酰基、C1‑3烷基氨基酰基、羧基、硝基、氰基、苯基和5

6元杂芳基。4.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴俚蓉刘雅恬王丽君周佳伟宗丹顾佳佳燕丹何侠
申请(专利权)人:江苏省肿瘤医院
类型:发明
国别省市:

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