一种(R)-N-乙酰基-α-芳基乙胺衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种(R)

【技术实现步骤摘要】
一种(R)
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N
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乙酰基
‑
α
‑
芳基乙胺衍生物的制备方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种(R)
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N
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乙酰基
‑
α
‑
芳基乙胺衍生物的制备方法。

技术介绍

[0002]手性α
‑
芳基烷基胺是一类合成生物活性分子的重要有机中间体，其光学结构的差异往往所产生的生物活性有着巨大的不同甚至完全相反的效果。此外，它还常常被作为手性拆分剂(如手性α
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苯乙胺)及手性催化剂(如金鸡纳碱衍生的伯胺类化合物)以获取其他光学纯物质。因此，如何获取高光学纯度的手性α
‑
芳基烷基胺衍生物一直是化学工作者主要研究目标。
[0003]早期，人们利用手性的天然氨基酸经多步脱酸、化学拆分及酶催化的动力学拆分来获得手性α
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芳基烷基胺，但这些方法步骤繁琐且性价比低。在此期间，人们也在研究用C＝N键不对称氢化的方法来制备手性α<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种(R)
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N
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乙酰基
‑
α
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芳基乙胺衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1)在氩气氛围下，金属Rh络合物与手性配体L
*
加入到溶剂A中反应0.5～6小时，制得金属Rh络合物与手性配体L
*
配位结合的催化剂[Rh]/L
*
；2)向高压釜中加入如式(2)所示的N
‑
(1
‑
芳基乙烯基)乙酰胺衍生物、上述制得的催化剂[Rh]/L
*
和溶剂B，于10℃～80℃以及0.1～6.0MPa的氢气压力下进行不对称加氢反应，反应1～24小时后，减压蒸馏回收溶剂B，再加入适量水，用乙酸乙酯萃取，收集有机相后经干燥，减压蒸馏回收溶剂，得到如式(1)所示的(R)
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N
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乙酰基
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α
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芳基乙胺衍生物；具体反应路线如下：式(1)和式(2)中，芳基Ar选自苯基、杂环基、二茂铁基或取代苯基，取代苯基中的取代基为C1～6烷基、C1～6烷氧基或卤素、硝基。2.根据权利要求1所述的一种(R)
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N
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乙酰基
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α
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芳基乙胺衍生物的制备方法，其特征在于，手性配体L
*
的化学结构式如通式(L)所示：通式(L)中：R1和R2各自独立的取代或不取代，取代时，取代基R1和取代基R2各自独立的选自卤素、芳基、C1～C6烷基。3.根据权利要求2所述的一种(R)
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N
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乙酰基
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α
‑
芳基乙胺衍生物的制备方法，其特征在于，通式(L)所示的手性配体L
*
的化学结构式为式(L
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1)～式(L
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4)中的任意一种所示：4.根据权利要求1所述的一种(R)
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N
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乙酰基
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α
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芳基乙胺衍生物的制备方法，其特征在于所述的金属Rh络合物为[Rh(C2H4)2Cl]2、[Rh(NBD)Cl]2、[Rh(COD)Cl]2、[Rh(NBD)2]BF4、[Rh
(COD)2]X、Rh(ethylene)2(acac)、[Rh(acac)(CO)]2、[Rh(C2H4)2Cl]2、RhCl(PPh3)3、[Rh(CO)2C1]2、Rh(arene)X2(diphosphi...

【专利技术属性】
技术研发人员：钟为慧，陈奕锐，伊骁，凌飞，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：