一种吲哚布芬关键中间体2-(4-硝基苯基)丁酸的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种吲哚布芬关键中间体2

【技术实现步骤摘要】
一种吲哚布芬关键中间体2-(4-硝基苯基)丁酸的合成方法


[0001]本专利技术属于化合物合成领域，具体涉及一种吲哚布芬关键中间体2-(4-硝基苯基)丁酸的合成方法。

技术介绍

[0002]吲哚布芬(indobufen)化学名为2-[4-(1-氧代2-异吲哚啉基)苯基]丁酸，是由美国辉瑞公司研发的一种外消旋体混合物，它能选择的作用于循环的血小板，阻断血栓形成，抑制血小板因子释放而发挥抗血小板聚集作用，这种抑制是可逆的，不改变血浆参数，无损血小板功能，并使变异常的血小板功能恢复正常。与同类药物相比，吲哚布芬抑制血小板因子，抗血小板聚集效果是水杨酸的2～5倍，较之有轻微持续时间更短的出血时间。
[0003]高学民等在《抗凝药吲哚布芬的合成》(中国医药工业杂志，1989,20(11))、郑庚修等在《吲哚布芬的制备工艺》(中国医药工业杂志，1991,22(7))、专利技术专利CN 106631974 B中公开的吲哚布芬或吲哚布芬中间体的合成路线均以2-(4-硝基苯基)丁酸为起始物料，目前关于2-(4-硝基苯基)丁酸的合成报道非常少，例如郑庚修等本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吲哚布芬关键中间体2-(4-硝基苯基)丁酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)在有机溶剂中，在碱性物质的作用下，式Ⅰ所示的化合物与溴乙烷反应得到式Ⅱ所示的化合物；(2)式Ⅱ所示的化合物在酸性条件下水解得到式Ⅲ所示的目标产物；2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的碱性物质为碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠或氨基钠。3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的式Ⅰ所示的化合物与溴乙烷、碱性物质的物质的量之比为1:0.5～2：0.5～2。4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：靳浩，吴沣，王含光，
申请(专利权)人：杭州中美华东制药有限公司，
类型：发明
国别省市：