一种氟代环己酮螺1，3-二氧六环手性衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及药物化学技术领域，具体的说是一种氟代环己酮螺1，3

【技术实现步骤摘要】
一种氟代环己酮螺1，3
‑
二氧六环手性衍生物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及药物化学
，具体说是一种氟代环己酮螺1，3
‑
二氧六环手性衍生物及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]螺环化合物广泛存在于天然产物、合成药物中，相关研究表明含有该骨架的化合物具有多种重要的生物活性和药物活性，对此类化合物的取代基修饰、结构类似物的衍生化以及进一步生物学活性再评价成为了研究热点。将手性氟原子引入药物骨架是一种优秀的修饰手段，不仅可以增加药效，还能改变药物的各种物理化学性质，但相关化合物合成手段较少或条件较为苛刻。
[0003]如何简便的制备收率高的氟代螺环是目前的研究难点。

技术实现思路

[0004]针对现有技术中的问题，本专利技术提供了一种氟代环己酮螺1，3
‑
二氧六环手性衍生物及其制备方法和用途。
[0005]本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是：一种氟代环己酮螺1，3
‑
二氧六环手性衍生物，所述化合物的通式如式I所示本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氟代环己酮螺1，3
‑
二氧六环手性衍生物，其特征在于：所述化合物的通式如式I所示：其中，R1独立选自苯基、(卤素、烷基)取代的苯基、萘基、C5～C6的杂环基、C4～C6的烷基；R2独立选自苯基、(卤素、烷基)取代的苯基；R3独立选自羰基、羟肟基、烯丙基羟基。2.根据权利要求1所述的一种氟代环己酮螺1，3
‑
二氧六环手性衍生物，其特征在于：所述化合物选自如下结构式之一：
3.根据权利要求1或2所述的一种氟代环己酮螺1，3
‑
二氧六环手性衍生物的制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：将1.0eq的底物1、1.5eq的水杨醛2、1.5eq的氧化剂DQ、10mol％的添加剂Add、1.0eq的碱Cs2CO3和20mol％的催化剂C加入反应封管中，在氩气保护下加入干燥的1ml的乙醚，混合物在常温下反应8小时，反应完成后浓缩纯化得到目标产物3；制备化合物的技术路线如下所示：制备化合物的技术路线如下所示：4.根据权利要求3所述的一种氟代环己酮螺1，3
‑
二氧六环手性衍生物的制备方法，其特征在于：底物1的制备方法，具体包括以下步骤：步骤一：在圆底烧瓶中，依次加入1eq的37％水溶液的甲醛、4eq的乙酰乙酸乙酯、2eq乙酸铵和溶剂水，圆底烧瓶装上回流装置并放...

【专利技术属性】
技术研发人员：李俊龙，苟川，管一龙，李青竹，陈林，戴青松，张翔，冷海军，漆婷，刘燕青，寇鑫鑫，
申请(专利权)人：成都大学，
类型：发明
国别省市：