缩短滞后时间/冰喷剂制造技术

本发明专利技术涉及一种药盒，其包含至少一种冷喷剂和至少一种用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式，该药盒用于治疗患者，在应用用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式时，冷喷剂用于缩短吸收延迟时间的用途，以及一种治疗患者的方法。及一种治疗患者的方法。及一种治疗患者的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】缩短滞后时间/冰喷剂
[0001]本专利技术涉及一种药盒，其包括至少一种冷喷剂和至少一种用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式，该药盒用于治疗患者，在应用用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式时，冷喷剂用于缩短吸收延迟时间的用途，以及用于治疗患者的方法，其中首先冷却患者皮肤的至少一个区域，并随即将用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式施用于所述的皮肤冷却区域。
[0002]近年来，用于至少一种药物活性物质的透皮给药的给药形式已广泛用于治疗多种疾病，因为它们与其他给药形式相比具有优势。
[0003]一方面，胃、肠和肝脏通过绕开胃肠道而得以保护。另一方面，可以避开首过效应并增加顺应性，因为患者不必定期服药。此外，与口服给药形式(例如片剂)相比，活性物质有可能在较长时间内持续且受控地释放，而不会出现过量或剂量不足的风险。
[0004]然而，用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式的缺点在于，取决于活性物质，在出现全身作用之前存在所谓的吸收延迟时间(滞后时间)。
[0005]这是因为透皮施用的活性物质必须首先到达或扩散到其被吸收的部位；在这种情况下，给药形式与作为最上层或最外层皮肤层的角质层之间的界面到真皮乳头层的路程，作为吸收器官的第一血管(浅表血管网络)位于真皮乳头层中。
[0006]因此，吸收延迟时间(滞后时间)是，活性物质从给药形式中均匀扩散流出并因此开始出现治疗效果的时间。分别根据所涉及的活性物质的扩散速度，这种滞后时间可以从6小时(例如尼古丁)到24小时(例如丁丙诺啡)不等。
[0007]在丁丙诺啡的情况下，相对较长的吸收延迟时间(滞后时间)具有例如以下后果，从口服丁丙诺啡片剂转换为丁丙诺啡透皮施用的疼痛患者，在透皮施用的同时必须接受快速推注，由此在他通过透皮施用直到出现全身效应之前，疼痛治疗方面得以良好的照顾。但对于其他适应症，例如治疗头晕或偏头痛发作，也需要尽可能快的起效。
[0008]在施用用于药物活性物质透皮给药的给药形式的情况下，针对吸收延迟时间的方法是现有技术已知的。
[0009]例如，WO2005/100603A2公开了通过胶带剥离(去除角质层的最上层细胞层)对皮肤进行预处理，并且WO 96/34566A1公开了通过激光对皮肤进行预处理。
[0010]然而，这些用于皮肤预处理的已知方法具有皮肤就此受到不可逆损伤的缺点。
[0011]本专利技术的目的是缩短施用用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式时的吸收延迟时间(滞后时间)，从而经此能够设置更快的恒定的活性物质流(＝更快的起效)，而不存在在该过程中对皮肤的负面损伤。
[0012]令人惊讶的是，该目的是通过使用冷喷剂来缩短在施用用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式时的吸收延迟时间(滞后时间)而实现的。
[0013]已经发现，可以通过用冷喷剂处理降低皮肤屏障，并由此在随后施用用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式时可以缩短吸收延迟时间(滞后时间)。
[0014]因此，本专利技术涉及一种药盒，其包括至少一种冷喷剂和至少一种用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式。
[0015]在下文中，“包括”也可以表示“由
……
组成”。
[0016]在本专利技术的上下文中，术语“吸收延迟时间”和“滞后时间”同义使用。
[0017]在本专利技术的上下文中，术语“冷喷剂”和“冰喷剂”也同义使用。
[0018]冷喷剂是一种填充在喷雾罐中的气体，用于冷却物体或身体部位。这种已知的冷喷剂优选达到
‑
25至
‑
55℃的温度。冷喷剂中优选存在各种气体和气体混合物，主要区别标准是可达到的最低温度和可燃性。
[0019]用于透皮施用至少一种药物活性物质的所述至少一种给药形式原则上不受限制。
[0020]根据本专利技术的药盒优选特征在于至少一种给药形式包括透皮治疗系统、凝胶、洗剂、软膏、乳霜和/或微针系统。
[0021]根据本专利技术的药盒特别优选的特征在于至少一种给药形式包括透皮治疗系统。
[0022]透皮治疗系统(也称为透皮贴剂)被理解为一种施加到皮肤上的系统，优选贴剂，具有确定的施用面积，其可以将药物活性物质(优选按照时间和量)受控地释放至患者身体。
[0023]这种系统通常具有覆盖膜(背衬层)，其保护贴剂及其内容物免受外部影响的并且可选地印有信息。在皮肤侧，优选设置有覆盖系统粘性侧的剥离膜(剥离衬垫)。所述剥离膜在系统的贴敷之前被移除，并且为了更便于移除通常被硅化。
[0024]关于从系统中受控地释放活性物质的技术，在基质系统(基质贴剂)和膜系统(也称为储库(Reservoir)系统或储存(Depot)系统或储库贴剂或储存贴剂)之间进行了区分。
[0025]在基质系统中，活性物质包含在由一层或多层组成的基质中，该基质借助粘合剂层直接贴敷在皮肤上。其中基质同时是粘合剂层的实施形式也是可能的。活性物质从基质中扩散出来的速率决定了吸收的速率。
[0026]在一些实施形式中，在基质层和粘合剂层之间可以有附加膜，其控制活性物质流。
[0027]在膜系统中，活性物质的储库位于载体膜下方，所述活性物质以受控方式通过多孔膜从储库释放到皮肤中。
[0028]对患者而言，透皮治疗系统的优点是药物活性物质的安全、可靠、准确和无痛的给药，并且对儿童、老年患者和需要护理的患者的治疗更简单。此外，透皮治疗系统对于吞咽困难和延长给药间隔的患者来说是理想的，特别是在贴剂持续数天的情况下。
[0029]对制造商而言，透皮治疗系统的优势在于可以配制仅具有低口服生物利用度的药物活性物质，可受控地、均匀地供应药物活性物质而无活性物质峰值，通过改变面积来控制药物剂量的可能性良好，通过避免肝脏中的首过代谢而不会损失活性物质，并且不会在胃肠道中降解活性物质。
[0030]凝胶通常包括胶凝液体。它们优选用合适的溶胀剂(凝胶形成剂)生产。这些包括例如纤维素、淀粉、卡波姆、明胶、黄原胶、膨润土、琼脂和/或果胶。
[0031]亲水凝胶和亲脂凝胶之间存在区别。凝胶可以是透明的或不透明的。
[0032]其他可能的成分尤其是水、丙二醇、抗氧化剂、脂质(在脂质凝胶的情况下)、芳香剂、甜味剂和/或防腐剂。
[0033]凝胶尤其用于活性物质的局部或全身给药和用于湿润的伤口处理。
[0034]洗剂是一种外用液体水或水
‑
醇制剂，其具有悬浮或乳化的药物活性物质以及可能的助剂。
[0035]洗剂通常比乳霜或软膏更具液体性，并因此更容易涂抹在大面积的皮肤上。
[0036]洗剂是外用的水包油乳液或油包水乳液。它很轻且不油腻。
[0037]洗剂尤其用于活性物质的局部或全身给药以及用于湿润的伤口处理。
[0038]软膏，优选悬浮液软膏，是外用的半固体制剂。软膏优选由可分散固体或液体物质的单相基质组成。
[0039]疏水软膏、吸水软膏和亲水软膏之间存在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.药盒，其包括至少一种冷喷剂和至少一种用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式。2.根据权利要求1所述的药盒，其特征在于，所述至少一种给药形式包括透皮治疗系统、凝胶、洗剂、软膏、乳霜和/或微针系统。3.根据前述权利要求中任一项所述的药盒，其特征在于，所述至少一种药物活性物质选自由以下各项组成的组：催眠药、镇静剂、抗癫痫药、清醒胺、精神神经药物、神经肌肉阻滞剂、抗痉挛药、抗组胺药、抗过敏药、强心药、抗心律失常药、利尿药、降血压药、血管加压药、镇咳药、祛痰药、镇痛药、甲状腺激素、性激素、糖皮质激素、抗糖尿病药、抗肿瘤药、抗生素、化疗药、麻醉药、抗帕金森病药、抗阿尔茨海默病药和/或曲坦类药物。4.根据前述权利要求中任一项所述的药盒，其特征在于，所述冷喷剂包括填充在喷雾罐中的液态气体。5.根据权利要求4所述的药盒，其特征在于，所述液态气体包括丙烷、丁烷、戊烷、四氟乙烷、二甲醚和/或氯乙烷。6.根据前述权利要求中任一项所述的药盒，其用于治疗患者。7.冷喷剂在应用用于透皮施用至少一种药物活性物质的给药形式时用于缩短吸收延迟时间的用途。8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述给药形式包括透皮治疗系统、凝胶、洗剂、悬浮液软膏和/或微针系统。9.根据权利要求7...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：LTS勒曼治疗系统股份公司，
类型：发明
国别省市：