牡丹皮苷C在制备蛋白质二硫键异构酶抑制剂中应用制造技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，其公开了牡丹皮苷C在制备蛋白质二硫键异构酶抑制剂中应用。通过亲和层析法获得蛋白质二硫键异构酶结合成分，活性测定发现牡丹皮苷C能够特异性抑制蛋白质二硫键异构酶（EC50<5μM），通过干扰血小板的黏附和扩展起到抑制血小板聚集的作用，表明其具有潜在的抗血栓作用，有望开发预防血栓性疾病的药物。防血栓性疾病的药物。防血栓性疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】
牡丹皮苷C在制备蛋白质二硫键异构酶抑制剂中应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，涉及牡丹皮苷C在制备蛋白质二硫键异构酶抑制剂中应用。

技术介绍

[0002]二硫键异构酶(protein disulfide isomerase,PDI)是内质网(ER)中的一类酶，具有氧化还原和异构酶的活性，能促进新生蛋白质二硫键的形成，使蛋白质正确折叠，还具有分子伴侣功能。PDI是PDI家族的首位成员，约57kDa，由519个氨基酸组成，具有四个类硫氧还蛋白结构域，分别为a、b、b
’
、a
’
。a和a'结构域是PDI的催化域，b与b'结构域是结合域，b
’
结构域上的疏水口袋是主要的底物结合区。
[0003]二硫键异构酶在血栓形成过程中扮演着重要角色。许多与血小板激活有关的膜糖蛋白受体都受到PDI的调控，如GPIbα和αIIbβ3，并且组织因子(TF)、凝血因子XI和V也是二硫键异构酶的底物，因此认为PDI能够同时调控血小板活化和凝血系统的激活。临床常用的抗血栓药物，如P2Y12受体拮抗剂、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.牡丹皮苷C在制备蛋白质二硫键异构酶抑制剂中应用，其中所述的牡丹皮苷C的结构式为2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，牡丹皮苷C直接与蛋白质二硫键异构酶的b
’‑
x结构域发生相互作用。3.牡丹皮苷C在制备抗血小板药物中的应用。4.根据权利要求1

【专利技术属性】
技术研发人员：余伯阳，刘秀峰，周娅彤，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：