含有全氟烷基的核酸及其制造方法技术

本发明专利技术提供细胞膜透过性优异的核酸及其制造方法。一种核酸，含有在碳原子间具有1～5个醚键性氧原子的碳原子数为2～10个的全氟烷基。上述记载的核酸中，上述全氟烷基直接或间接地键合于核酸的5

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有全氟烷基的核酸及其制造方法


[0001]本专利技术涉及导入了全氟烷基的核酸及其制造方法。

技术介绍

[0002]如果针对低分子医药无法靶向的蛋白质也可以利用免疫系统制作抗体，则可以成为医药品，因此抗体医药作为对癌、疑难杂症的治疗药优异。另外，抗体医药品具有对靶分子的特异性高、副作用少这样的优点。但是，抗体医药品难以通过细胞膜进入细胞内，因此，难以将细胞表面的分子以外作为靶分子。
[0003]作为抗体医药品的下一代药物研发，正在研究使用寡核苷酸的核酸医药品。核酸医药品具有对靶分子的特异性高、副作用少的有点。但是，核酸医药品与抗体医药品同样，细胞膜透过性低，难以到达存在于细胞内的靶分子。特别是siRNA为双链，因此与反义RNA相比，分子量和负电荷均变大，细胞膜透过性比反义RNA低，需要利用载体的药物递送。作为药物递送剂，已知有使用脂质纳米粒子的制剂(专利文献1)、使用阳离子性聚合物纳米粒子的制剂(专利文献2)。但是，在细胞膜透过性的效率、毒性方面大多需要改善。
[0004]另一方面，已知具有多氟结构的化合物在生物体内稳定且毒性低本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种核酸，含有碳原子数为2～10个的全氟烷基，该全氟烷基在碳原子间具有1～5个醚键性的氧原子。2.根据权利要求1所述的核酸，其中，所述全氟烷基直接或间接地键合于核酸的5
’
末端或3
’
末端。3.根据权利要求1所述的核酸，其中，所述全氟烷基被间接地导入2个核苷酸之间。4.根据权利要求1～3中任一项所述的核酸，具有下述通式(A1)表示的结构，其中，式中的基团表示下述含义，R
FE
是在碳原子间具有1～5个醚键性的氧原子的碳原子数为2～10个的全氟烷基，na为1～10的整数，黑点表示键合位点。5.根据权利要求1～4中任一项所述的核酸，为细胞膜透过性核酸。6.一种含有全氟烷基的核酸的制造方法，将下述通式(A2)表示的化合物作为原料，通过亚磷酰胺法合成权利要求1～5中任一项所述的含有全氟烷基的核酸，其中，式中的基团表示下述含义，R
FE
是在碳原子间具有1～5个醚键性的氧原子的碳...

【专利技术属性】
技术研发人员：冈添隆，石桥雄一郎，冈本晃充，森广邦彦，相川光介，渡边微香，
申请(专利权)人：国立大学法人东京大学，
类型：发明
国别省市：