螺环胺基取代吡咯并嘧啶衍生物、其制备方法及其用途技术

本发明专利技术涉及了一种具有通式（I）的螺环胺基取代吡咯并[2,3

【技术实现步骤摘要】
螺环胺基取代吡咯并嘧啶衍生物、其制备方法及其用途


[0001]本专利技术提供了一种具有螺环胺基取代吡咯并[2,3
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d]嘧啶衍生物且具有Janus激酶(JAK)激酶抑制活性，尤其对JAK1激酶具有选择性的、较高的抑制活性。本专利技术还涉及包含这样的化合物的组合物、用于制备这样的化合物的方法，以及用于治疗和预防通过JAK1失调所介导的病况的方法。

技术介绍

[0002]Janus激酶(JAKs)属于酪氨酸激酶家族，通过它们磷酸化酪氨酸残基的能力来改变含有它们的蛋白质的功能。在受到特异性生长因子、生长激素、趋化因子、细胞因子和多种细胞表面受体刺激后被激活，使其具有酪氨酸激酶活性并成对结合，二聚体JAK能发生自发性磷酸化，与STAT蛋白结合，使STAT转录因子磷酸化并转移到细胞核内，将细胞外信号从细胞表面受体转移到细胞内细胞核，改变DNA的转录和随后的翻译蛋白质。JAK
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STAT通路作用于50种以上的下游细胞因子和生长因子，因此，JAK激酶被认为是为免疫系统的中枢沟通节点。Janus激酶(JAKs)有四个家族成员本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式（I）所示化合物、其光学异构体或它们的混合物、及其药学上可接受的盐：（I），其中，R独立地选自C1‑
C3烷基，C1‑
C3卤代烷基或氘代甲基；n = 0或1。2.根据权利要求1所述的化合物、其光学异构体或它们的混合物、及其药学上可接受的盐，其中，n = 0时，具有如下式（II）所示结构：（II），其中，R独立地选自C1‑
C3烷基，C1‑
C3卤代烷基或氘代甲基。3.根据权利要求1所述的化合物、其光学异构体或它们的混合物、及其药学上可接受的盐，其中，n = 1时，具有如下式（III）所示结构：（III），其中，R独立地选自C1‑
C3烷基，C1‑
C3卤代烷基或氘代甲基。4.根据权利要求1
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3中任意一项所述的化合物, 其光学异构体或它们的混合物、及其药学上可接受的盐，其中，所述化合物具有以下结构之一：
。5.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求1至4中任一项所述的化合物、其光学异构体或它们的混合物及其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的辅料、稀释剂或载体。6.根据权利要求1
‑
4中任一...

【专利技术属性】
技术研发人员：王永钢，廖辉，陈海杰，胡双华，
申请(专利权)人：广州南新制药有限公司，
类型：发明
国别省市：