一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂及制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂及制备方法，该片剂包括盐酸达泊西汀(主药)20

【技术实现步骤摘要】
一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂及制备方法


[0001]本专利技术涉及制药
，具体涉及一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂及制备方法。

技术介绍

[0002]盐酸达泊西汀(dapoxetine hydrochloride)是一种轻色胺重摄取抑制剂(SSRI)，由美国礼来制药公司(Eli Lilly)研制，2009年在欧洲上市，商品名为Priligy，用于治疗男性早泄(PE)。该药半衰期短、不良反应小、效果显著，是世界上第一种被批准治疗PE的经口给药的处方药。2009年初，强生公司宣布：盐酸达泊西汀(dapoxetine hydrochloride)用作PE治疗的新药，并且通过了欧洲国家芬兰和瑞典的批准，18
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64岁男性作为适用人群。
[0003]目前国内采用以下步骤：将盐酸达泊西汀与有机溶剂(乙醇、乙酸乙酯、丙酮等)形成澄清溶液，然后加入到糊精中制粒，干燥，与辅料直接压片而成，虽然体外溶出好，但由于使用到了有机溶剂，容易产生一定有机物质残留。

技术实现思路

[0004]为解决上述技术中存在的问题，本专利技术提供一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂及其制备方法。
[0005]其制备方法如下：
[0006]S1将配方量一半的盐酸达泊西汀与二氧化硅混合、过筛后加入混合机中，再加入剩余达泊西汀后搅拌混合；
[0007]S2将填充剂、微晶纤维素加入混合机中混合；
[0008]S3将硬脂酸镁加入混合机中混合后压片；
[0009]S4用包衣粉和纯化水制备包衣溶液，使用包衣溶液对S3中的药片进行预包衣；
[0010]S5预包衣结束后干燥即得。
[0011]其中优选的是，S2中所述填充剂为交联羧甲基纤维素钠和乳糖。
[0012]上述任一方案中优选的是，各组份按重量计为：盐酸达泊西汀20
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35份、乳糖30
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40份、交联羧甲基纤维素钠1
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2份、微晶纤维素18
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20份、二氧化硅1
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2份、硬脂酸镁1
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2份。
[0013]上述任一方案中优选的是，所述包衣粉为欧巴代。
[0014]上述任一方案中优选的是，S4中包衣增重5％。
[0015]上述任一方案中优选的是，S1中使用80目筛网过筛。
[0016]本专利技术提供的一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂及制备方法具有如下有益效果：
[0017]1、生产工艺简单，易操作，纯度和收率高，适合工业化大规模生产；按本工艺制得的颗粒体外溶出曲线平稳，批间差异小，整粒后可压性、流动性好。
[0018]2、采用辅料乳糖等干法制粒，有效解决了压片过程中药物易粘冲的问题，同时没有有机残留，生物利用度高。
具体实施方式
[0019]下面对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本专利技术，但是本专利技术还可以采用其他不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本专利技术内涵的情况下做类似推广，因此本专利技术不受下面公开的具体实施例的限制。
[0020]本专利技术提供一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂，该片剂的各组分配方(按重量计)如下：
[0021]主药：盐酸达泊西汀20
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35份；
[0022]填充剂：乳糖30
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40份、交联羧甲基纤维素钠1
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2份；
[0023]润滑剂：微晶纤维素18
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20份、二氧化硅1
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2份、硬脂酸镁1
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2份；
[0024]包衣粉：欧巴代26
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40份。
[0025]上述片剂的制备方法如下：
[0026]S1将配方量一半的盐酸达泊西汀与二氧化硅混合、过80目筛后加入混合机中，再加入剩余达泊西汀后搅拌混合；
[0027]S2将配方量的交联羧甲基纤维素钠、乳糖、微晶纤维素加入混合机中混合30分钟；
[0028]S3将配方量的硬脂酸镁加入混合机中混合后压片；
[0029]S4用欧巴代和纯化水制备浓度为10％的包衣溶液，包衣液的制备量为理论用量的130％，使用包衣溶液对S3中的药片进行预包衣，包衣增重约4
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6％后停止喷浆；
[0030]S5预包衣结束后干燥即得。
[0031]实施例1
[0032]配方量(按重量计)
[0033]主药：盐酸达泊西汀27.5份；
[0034]填充剂：乳糖35份、交联羧甲基纤维素钠1.5份；
[0035]润滑剂：微晶纤维素19份、二氧化硅1.5份、硬脂酸镁1.5份；
[0036]包衣粉：欧巴代33份。
[0037]上述片剂的制备方法如下：
[0038]S1将配方量一半的盐酸达泊西汀与二氧化硅混合、过80目筛后加入混合机中，再加入剩余达泊西汀后搅拌混合；
[0039]S2将配方量的交联羧甲基纤维素钠、乳糖、微晶纤维素加入混合机中混合30分钟；
[0040]S3将配方量的硬脂酸镁加入混合机中混合后压片；
[0041]S4用欧巴代和纯化水制备浓度为10％的包衣溶液，使用包衣溶液对S3中的药片进行包衣，包衣增重约5％后停止喷浆；
[0042]S5预包衣结束后干燥即得。
[0043]测试本实施例获得片剂的水分、含量、总杂质、溶出度和溶出比，结果见表1。
[0044]表1
[0045]考察月份水分含量总杂质溶出度溶出比0月3.799.5％0.02％95.8％96.28％加速1月3.799.5％0.02％96.19％96.67％加速2月4.099.7％0.02％95.39％95.68％
加速3月4.498.2％0.03％95.41％97.16％加速6月4.099.6％0.04％98.38％98.78％
[0046]实施例2
[0047]配方量(按重量计)
[0048]主药：盐酸达泊西汀25份；
[0049]填充剂：乳糖33份、交联羧甲基纤维素钠1.5份；
[0050]润滑剂：微晶纤维素19份、二氧化硅1.5份、硬脂酸镁1.5份；
[0051]包衣粉：欧巴代30份。
[0052]上述片剂的制备方法同实施例1，但S4中包衣增重量约为4％。
[0053]测试本实施例获得片剂的水分、含量、总杂质、溶出度和溶出比，结果见表2。
[0054]表2
[0055]考察月份水分含量总杂质溶出度溶出比0月3.898.5％0.02％94.7％94.33％加速1月3.799.6％0.03％96.2％93.47％加速2月4.198.5％0.04％95.3％95.21％加速3月4.398.9％0.03％96.2％94.32％加速6月4.299.1％0.05％98.1％97.35％...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有盐酸达泊西汀的药物组合片剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1将配方量一半的盐酸达泊西汀与二氧化硅混合、过筛后加入混合机中，再加入剩余达泊西汀后搅拌混合；S2将填充剂、微晶纤维素加入混合机中混合；S3将硬脂酸镁加入混合机中混合后压片；S4用包衣粉和纯化水制备包衣溶液，使用包衣溶液对S3中的药片进行预包衣；S5预包衣结束后干燥即得。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，S2中所述填充剂为交联羧甲基纤维素钠和乳糖。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，各组份按重量计为：盐酸达泊西汀20
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35份、乳糖30
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【专利技术属性】
技术研发人员：魏西雨，梁勇，
申请(专利权)人：海南卓力制药有限公司，
类型：发明
国别省市：