一种含有他达拉非的药物组合片剂及制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含有他达拉非的药物组合片剂及制备方法，该片剂按重量计包括如下各组分：他达拉非1

【技术实现步骤摘要】
一种含有他达拉非的药物组合片剂及制备方法


[0001]本专利技术涉及制药
，具体涉及一种含有他达拉非的药物组合片剂及制备方法。

技术介绍

[0002]目前国内外采用的干法制粒压片法常用于热敏性物料和遇水易分解的药物等，方法简单，省时省工，但采用干法制粒时，应注意由于高压引起的晶型转变及活性降低等问题。
[0003]粉末直接压片法避开了制粒过程，因而具备省时节能、工艺简便、工序少、适用于湿热不稳定的药物等突出优点，但也存在粉末流动性差、片重差异大，粉末压片容易造成裂片等弱点，致使该工艺的应用受到了一定的限制。

技术实现思路

[0004]为解决他达拉非片剂干法直压最终成品片重不稳定的问题，本专利技术提供一种含有他达拉非的药物组合片剂及其制备方法，该片剂按重量计包括如下各组分：他达拉非1
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2份，十二烷基硫酸钠0.1
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1份，交联羧甲基纤维素钠1
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2份，微晶纤维素3
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6份，乳糖20
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25份，羟丙纤维素0.04
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1份，硬脂酸镁0.09
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2份。
[0005]其中优选的是，该片剂按重量计包括如下各组分：他达拉非1.5份，十二烷基硫酸钠0.5份，交联羧甲基纤维素钠1.5份，微晶纤维素4.5份，乳糖22.5份，羟丙纤维素0.4份，硬脂酸镁1份。
[0006]同时本专利技术还提供上述片剂的湿法制粒方法，包括如下步骤：
[0007]S1将他达拉非与十二烷基硫酸钠混合，再加入配方量一半的交联羧甲基纤维素钠后混合，得预混合粉；
[0008]S2将预混合粉与微晶纤维素、乳糖、羟丙纤维素混合；
[0009]S3向S2中的混合物中加入粘合剂制湿粒；
[0010]S4将湿粒烘干后整粒得干粒：
[0011]S5将干粒、硬脂酸镁以及处方量一半的交联羧甲基纤维素钠于混合机中混合后压片得素片；
[0012]S6使用包衣液对素片进行包衣即得。
[0013]S3中使用20目筛整粒。
[0014]上述任一方案中优选的是，步骤S3中的粘合剂为纯化水。
[0015]上述任一方案中优选的是，步骤S4中烘干温度为50
‑
60度，烘干后干粒水分小于3％。
[0016]上述任一方案中优选的是，步骤S6中的包衣液的制备方法为：在纯化水中边搅拌边加入薄膜包衣预混剂，制备成固含量为10％的混悬液，待混悬液分散均匀后，过80目筛，过筛后持续搅拌。
[0017]上述任一方案中优选的是，步骤S6中包衣方法为：将素片放入包衣机内进行预热，预热完毕后进行喷液，喷液过程中片床温度为35
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40度，当片重增重率达到3％
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5％后停止喷液，之后干燥、冷却、出片。
[0018]本专利技术的有益效果为：
[0019]1.解决了目前干法制粒存在的片剂片重不稳定的问题，本专利技术使用湿法制粒，加入粘合剂(纯化水)，混合、制粒干燥，制出的颗粒流动性、可压性较好，压片时片重差异控制稳定。
[0020]2.提供了一种既能够使压成的片剂表面光洁、美观，又能够有效释放药物的制粒压片生产工艺。
[0021]3、以他达拉非、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠等组成的药物制剂，具有总杂质、单杂含量低，溶出度好的优点；
[0022]4、生产工艺简单，易操作，收率高，可以实现产业化大生产。
[0023]5、崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素，有利于改善他达拉非片剂的溶出效果和生物利用度。
具体实施方式
[0024]下面对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本专利技术，但是本专利技术还可以采用其他不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本专利技术内涵的情况下做类似推广，因此本专利技术不受下面公开的具体实施例的限制。
[0025]本专利技术一种含有他达拉非的药物组合片剂，该片剂配方按重量计如下：
[0026]主药：他达拉非1
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2份；
[0027]润滑剂：微晶纤维素3
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6份，硬脂酸镁0.09
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2份；
[0028]填充剂：乳糖20
‑
25份，羟丙纤维素0.04
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1份，十二烷基硫酸钠0.1
‑
1份，交联羧甲基纤维素钠1
‑
2份。
[0029]其制备方法包括如下步骤：
[0030]S1将他达拉非与十二烷基硫酸钠混合，再加入配方量一半的交联羧甲基纤维素钠后混合，得预混合粉；
[0031]S2将预混合粉与微晶纤维素、乳糖、羟丙纤维素加入高速湿法制粒机中混合10分钟；
[0032]S3将纯化水作为粘合剂加入制粒机中制软材，软材使用20目筛摇摆颗粒剂制湿粒；
[0033]S4将湿粒均匀放置于不锈钢烘盘内于热风循环烘干箱内烘干至水分小于3％(卡氏水分测定法)，烘干温度为50
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60度，烘干后过20目筛整粒，得干粒备用：
[0034]S5将干粒、硬脂酸镁以及处方量一半的交联羧甲基纤维素钠于三维运动混合机中混合，混合转速20rpm,混合时长15分钟，混合后压片得素片；
[0035]S6在纯化水中边搅拌边加入薄膜包衣预混剂，制备成固含量为10％的混悬液，待混悬液分散均匀后，过80目筛，过筛后持续搅拌制备包衣液；
[0036]将素片放入包衣机内进行预热，预热完毕后进行喷液，喷液过程中片床温度为35
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40度，当片重增重率达到3％
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5％后停止喷液，之后干燥、冷却、出片即得本专利技术提供的一种含有他达拉非的药物组合片剂。
[0037]实施例1
[0038]本专利技术一种含有他达拉非的药物组合片剂，该片剂配方按重量计如下：
[0039]主药：他达拉非1份；
[0040]润滑剂：微晶纤维素2.8份，硬脂酸镁0.1份；
[0041]填充剂：乳糖12.3份，羟丙纤维素0.3份，十二烷基硫酸钠0.05份，交联羧甲基纤维素钠1.15份。
[0042]其制备方法包括如下步骤：
[0043]S1将他达拉非与十二烷基硫酸钠混合，再加入配方量一半的交联羧甲基纤维素钠后混合，得预混合粉；
[0044]S2将预混合粉与微晶纤维素、乳糖、羟丙纤维素加入高速湿法制粒机中混合10分钟；
[0045]S3将纯化水作为粘合剂加入制粒机中制软材，软材使用20目筛摇摆颗粒剂制湿粒；
[0046]S4将湿粒均匀放置于不锈钢烘盘内于热风循环烘干箱内烘干至水分小于3％(卡氏水分测定法)，烘干温度为55度，烘干后过20目筛整粒，得干粒备用：
[0047]S5将干粒、硬脂酸镁以及处方量一半的交联羧甲基纤维素钠于三维运动混合机中混合，混合转速20rpm,混合时本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有他达拉非的药物组合片剂，其特征在于，按重量计包括如下各组分：他达拉非1
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2份，十二烷基硫酸钠0.1
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1份，交联羧甲基纤维素钠1
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2份，微晶纤维素3
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6份，乳糖20
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25份，羟丙纤维素0.04
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1份，硬脂酸镁0.09
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2份。2.根据权利要求1所述的一种含有他达拉非的药物组合片剂，其特征在于，按重量计包括如下各组分：他达拉非1.5份，十二烷基硫酸钠0.5份，交联羧甲基纤维素钠1.5份，微晶纤维素4.5份，乳糖22.5份，羟丙纤维素0.4份，硬脂酸镁1份。3.一种制备权利要求1或2所述片剂的方法，其特征在于，包括如下步骤：S1将他达拉非与十二烷基硫酸钠混合，再加入配方量一半的交联羧甲基纤维素钠后混合，得预混合粉；S2将预混合粉与微晶纤维素、乳糖、羟丙纤维素混合；S3向S2中的混合物中加入粘合剂制湿粒；S4将湿粒烘干后整粒得干粒...

【专利技术属性】
技术研发人员：魏西雨，梁勇，
申请(专利权)人：海南卓力制药有限公司，
类型：发明
国别省市：