放射性药物水溶液及其用途制造技术

本申请涉及放射性药物水溶液及其用途，所述放射性药物水溶液包括由放射性金属核素和靶向PSMA的分子形成的络合物（例如，包括放射性核素络合物[

【技术实现步骤摘要】
放射性药物水溶液及其用途


[0001]本专利技术涉及高化学稳定性和高放射化学稳定性的放射性核素络合物溶液及其制备方法，尤其涉及一种活性成分为[
177
Lu]Lu
‑
EB
‑
PSMA的放射性核素络合物。

技术介绍

[0002]前列腺癌是老年男性常见的恶性肿瘤，目前已是全球范围内男性第二位最常见癌症，高居欧美男性恶性肿瘤发病率首位，在我国的发病率也呈逐年上升趋势。我国大多数前列腺癌患者在就诊时已处于中晚期，经内分泌治疗，病情可得到控制，但最终大多会发展为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），即经过雄激素剥夺治疗（ADT）睾酮达到去势水平（<50ng/dL或1.7nmol/L）后疾病依然进展的转移性前列腺癌。
[0003]PSMA是一种高表达于前列腺癌及其肿瘤组织或新生血管组织中的II型跨膜蛋白，在前列腺癌细胞中的表达是正常细胞的100至1000倍，尤其在前列腺癌和转移性抗去势前列腺癌(mCRPC)的晚期阶段表达更高，一些研究表明PSMA在癌细胞中的表达随着肿瘤分级的升高而本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.放射性药物水溶液，其包括：由放射性金属核素和靶向PSMA的分子形成的络合物，以及稳定剂；其中，所述稳定剂以0.5
‑
400mg/mL的总浓度存在。2.根据权利要求1所述的药物水溶液，其中，所述放射性金属核素选自
177
Lu、 99m
Tc、
68
Ga、
64
Cu、、
67
Cu、
111
In、
90
Y、
89
Zr、
82
Rb、
166
Ho、
225
Ac、
212
Pb、
213
Bi、
212
Bi、
227
Th。3.根据权利要求1所述的药物水溶液，其中，所述靶向PSMA的分子选自EB
‑
PSMA、PSMA
‑
617、PSMA
‑
11，及其盐。4.根据权利要求1所述的药物水溶液，其中，所述稳定剂选自龙胆酸及其盐、抗坏血酸及其盐、组氨酸、半胱氨酸及其盐、甲硫氨酸、硒甲硫氨酸、硫代硫酸盐、麦芽糖、肌醇、苯甲醇、海藻糖、聚维酮、烟酰胺、乙醇、姜黄素、褪黑素中的一种或两种以上。5.根据权利要求4所述的药物水溶液，其中，在形成所述络合物的反应期间以及反应结束后分别加入所述稳定剂。6.根据权利要求5所述的药物水溶液，其中，在形成所述络合物的反应期间加入的稳定剂选自龙胆酸及其盐、抗坏血酸及其盐、组氨酸、半胱氨酸及其盐、甲硫氨酸、硒甲硫氨酸、硫代硫酸盐、麦芽糖、肌醇、苯甲醇、海藻糖、聚维酮、烟酰胺、乙醇、姜黄素、褪黑素中的一种或两种以上；在形成所述络合物的反应结束后加入的稳定...

【专利技术属性】
技术研发人员：田佳乐，杜泽天，阳国桂，
申请(专利权)人：北京先通国际医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：