一种瑞卢戈利中间体杂质及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种瑞卢戈利中间体杂质及其制备方法，所述瑞卢戈利中间体杂质具有式VI的结构，该杂质以化合物I为起始物料，经水解、缩合、还原、环合、开环反应制备得到。本发明专利技术制备所得的杂质纯度和收率稳定，可用于瑞卢戈利中间体质量控制，从而提升瑞卢戈利原料药质量。量。量。

【技术实现步骤摘要】
一种瑞卢戈利中间体杂质及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药化学合成领域，具体涉及到一种瑞卢戈利中间体杂质及其制备方法。

技术介绍

[0002]瑞卢戈利（Relugolix）是一种促性腺激素（GnRH）拮抗剂，通过结合并阻断脑垂体前叶中的GnRH受体（GnRHR），来减少GnRH（黄体生成素和促卵泡激素）的释放，从而减少女性卵巢中雌激素和孕酮的分泌，最终达到有效缩小子宫肌瘤的的作用。 除用于治疗子宫肌瘤外，该药正在多个国家开展子宫内膜异位症引起的疼痛以及前列腺癌等适应症的临床III期试验。
[0003]瑞卢戈利的结构式如下：目前，在已经公开的文献中几乎没有报道有关瑞卢戈利及其中间体杂质的情况，更没有公开这些杂质的化学名称或结构式或制备方法。

技术实现思路

[0004]专利技术的目：本专利技术的第一目的是提供一种瑞卢戈利中间体杂质，第二目的是提供所述瑞卢戈利中间体杂质的制备方法。
[0005]技术方案：本专利技术的瑞卢戈利中间体杂质，具有如下结构式：在制备瑞卢戈利的过程中，本申请人发现，在瑞卢戈利中间体中会含本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种瑞卢戈利中间体杂质，其特征在于，所述杂质具有如下式VI的结构：。2.一种权利要求1所述瑞卢戈利中间体杂质的制备方法，其特征在于，所述制备方法如下：第一步，将化合物I溶于溶剂中，再加入碱，升至一定温度，反应得到化合物II；第二步，将化合物II加入溶剂中，氮气氛围中，加入缚酸剂，升温至一定温度，再加入缩合剂，保温反应得到化合物III；第三步，将化合物III加入溶剂中，再加入催化剂、碱，在一定氢气压力下进行还原得到化合物IV；第四步，将化合物IV溶于溶剂中，加入碱和催化剂进行关环制备得到化合物V；
第五步，将化合物V溶于溶剂中，加入碱，开环制备得到化合物VI。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，第一步所述的溶剂为乙腈、水、甲醇、乙醇或四氢呋喃中的一种或多种；所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾或三乙胺；反应温度为30
‑
70℃。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，第一步反应溶剂为甲醇或乙醇；所述的碱为氢氧化钠；反应温度为45
‑
55℃。5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，第二步所述的溶剂为乙腈、甲苯、二氯甲烷、氯仿或乙酸乙酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：周步高，沈宇麒，徐光辉，惠舰，张明雨，
申请(专利权)人：江苏利泰尔药业有限公司，
类型：发明
国别省市：