泻白散在制备治疗肺纤维化疾病的药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及一种传统中药泻白散在制备治疗肺纤维化疾病的药物中的应用。本发明专利技术所述的药物制剂组合物，以传统药物泻白散的配方为基础，通过现代技术进行加工提取，得到药物活性提取物。并以该提取物作为药物活性成分，制备成药物制剂组合物，本发明专利技术所述药物制剂组合物，由以下中药作为原料药制备而成：地骨皮40

【技术实现步骤摘要】
泻白散在制备治疗肺纤维化疾病的药物中的应用


[0001]本专利技术涉及一种中药组合物及其用途，特别涉及一种传统中药泻白散在制备治疗肺纤维化疾病的药物中的应用。

技术介绍

[0002]矽肺是我国最严重的职业病，在职业病报告中占总例数的90％左右，其主要病理特征为矽结节形成和间质纤维化。矽肺又称硅肺，是尘肺中最常见的一种，是由于长期吸入大量游离二氧化硅粉尘所引起，主要以肺部广泛的结节性纤维化为主的疾病，其进展快、危害最严重，主要表现为弥漫性纤维化，肺泡单位结构紊乱和肺纤维化，最终导致肺脏结构和功能的严重破坏。
[0003]二氧化硅(SiO2)粉尘进入肺部后绝大部分可以被人体以痰液的形式排出，但在工作环境中由于二氧化硅颗粒浓度过高，接触时间过长时，进入呼吸道的二氧化硅粉尘颗粒会超过自动清除能力，从而二氧化硅粉尘便会在肺部蓄积，导致肺部的炎症损伤、肺泡结构破坏以及伴随的肺组织过度修复从而导致矽肺纤维化。有研究表明，游离二氧化硅(SiO2)粉尘可诱发肺组织和巨噬细胞膜的脂质过氧化反应，导致肺组织脂质过氧化反应增强，氧化与抗氧化平衡严重失调，诱发矽肺形成。
[0004]矽肺病是一种进行性、慢性、不可逆性疾病，目前临床上尚缺乏有效的治疗药物，治疗原则主要是对症处理、缓解症状和并发症以延缓病情进展。糖皮质激素作为短程治疗可能降低矽肺患者的支气管炎发生率和改善症状，但是长期应用的临床效果尚未被证明，且长期应用糖皮质激素有增加感染的风险。并且，研究证明能够抑制肺纤维化的药物，如磷酸喹哌、磷酸羟基喹哌、粉防己碱以及柠檬酸铝等，在近几年的临床应用中发现其改善患者症状及延缓肺纤维化的进展疗效并不理想，并且因用药后会出现许多不良反应而未被广泛应用。因此，急需一种疗效明确的、副作用小的治疗矽肺病的药物。
[0005]中药经典名方泻白散由桑白皮、地骨皮、甘草三味主药和辅料粳米组成，为《古代经典名方目录(第一批)》中第40个处方，出自北宋钱乙所著的《小儿药证直诀》，主治小儿肺热、气急咳喘，为临床常用、安全有效之方。泻白散具有清泻肺热、止咳平喘的功效,主治肺有伏火郁热之证。方中桑白皮甘寒入肺，可泻肺热，平喘咳，且其不刚不燥，不伤娇脏，为君药；地骨皮甘淡而寒，入肾经和肺经，能直入阴分助君药泻肺中伏火，亦可清泻肾中虚热以退蒸；君臣相合，清肺火以复肺气之肃降，泻肾热则虚火不致犯肺。甘草、粳米为佐使药，二者均能养胃和中，又可防桑白皮和地骨皮寒凉害胃。
[0006]关于泻白散的研究，主要涉及：
[0007]1)新剂型，20101-201117.8(公开号为CN102283944A)公开了采用超音速气流粉碎、醇水提取、超声波粉碎提取、水煎浓缩、超音速喷雾干燥、纳米研磨、高压均乳、纳米粒制备等对地骨皮30份、桑白皮30份、炙甘草6份进行处理，得到新剂型。
[0008]2)含量测定：201811344359.5(公开号为CN11175386A)公开了一种高效液相色谱法测定泻白散中桑皮苷A、甘草苷、甘草酸铵的含量。
[0009]3)新用途：
[0010]201210289118.1(公开号为CN103585355A)公开了地骨皮药丸，主要治疗结膜炎。
[0011]201010503912.2(公开号为CN101979056A)公开了一种治疗哮喘的中药，具体配比在于地骨皮12克、桑白皮15克、甘草3克、粳米9克。
[0012]现代医学家对泻白散进行了大量的理论及临床，扩宽了其临床应用范围。目前临床上多使用泻白散类方或加味泻白散，主要应用于呼吸系统疾病、皮肤病、鼻病、小儿顽固性厌食症等疾病。
[0013]文献“肺纤维化方剂配伍规律研究”的第三章第30页表3-6中治疗肺痹方中第4行即泻白散组分，其支持率18.37％仅次于人参、甘草、茯苓的组合22.45％。遗憾的是，该文献中治疗肺纤维化的处方中支持率较高的药物分别是丹参、当归、黄芪、川芎、甘草，最后配方为人参平肺散(PFS)，人参10g、桑白皮10g、地骨皮10g、知母10g、天门冬10g、橘红10g和甘草5g组成，水煎煮。没有桑白皮和地骨皮、甘草单独组合治疗矽肺或肺纤维化的报道。(肺纤维化方剂配伍规律研究，2015年硕士论文，陈菲)
[0014]201610105305.8(公开号为CN105497469A)公开了一种具有抗肺纤维化作用的中药复方，由人参、桑白皮、地骨皮、甘草、知母、橘红、天冬、丹参组成。其实施例4的配方与陈菲公开的配方同。
[0015]目前，尚未见到泻白散治疗矽肺及其相关疾病的报道。

技术实现思路

[0016]本专利技术提供一种药物制剂组合物，该组合物用于治疗矽肺及其相关的疾病，特别是矽肺导致的肺纤维化。
[0017]本专利技术提供本专利技术的药物制剂组合物在制备治疗矽肺的药物中的应用。
[0018]本专利技术进一步提供本专利技术的药物制剂组合物在制备治疗矽肺导致的肺纤维化的药物中的应用。
[0019]本专利技术进一步提供本专利技术的药物制剂组合物在制备治疗肺纤维化的药物中的应用。
[0020]本专利技术经过研究发现，本专利技术的药物制剂组合物，可提高矽肺大鼠血清SOD和GSH酶活性，有效降低血清MDA、NO含量，改善机体氧化应激水平；显著降低TNF-α和血清HYP含量及延缓、改善肺组织纤维化程度，降低PT、APT、PAI-1和Fib含量，有改善Si02诱导的实验性矽肺大鼠的肺损伤作用。
[0021]本专利技术所述的药物制剂组合物，以传统药物泻白散的配方为基础，通过现代技术进行加工提取，得到药物活性提取物。并以该提取物作为药物活性成分，制备成药物制剂组合物。
[0022]本专利技术所述药物制剂组合物，由以下中药作为原料药制备而成
[0023][0024]优选的，本专利技术所述药物制剂组合物，由以下中药作为原料药制备而成
[0025][0026]本专利技术所述药物制剂组合物，其中的药物活性提取物的制备方法如下：
[0027]取地骨皮、桑白皮(炒黄)，甘草(炒黄)，粳米，加水煎煮得到提取液，过滤后滤液浓缩至干即得。
[0028]优选的，本专利技术所述药物制剂组合物，其中的药物活性提取物的制备方法如下：
[0029]取地骨皮60g、桑白皮(炒黄)60g，甘草(炒黄)6g，分别切碎后过4mm方孔筛，每次取12g，加粳米2.62g，加水175ml，煎煮至体积或重量减少为煎煮前的十分之七，300滤布过滤，取滤液，80℃减压浓缩至糖度在12-15范围内后，65℃减压干燥8小时，将干燥后的干膏粉碎过六号筛即得。
[0030]本专利技术进一步提供本专利技术所述药物制剂组合物，所述组合物以上述所述药物活性提取物作为药物活性成分，以制剂学相关技术制备成药物制剂组合物。
[0031]本专利技术的药物制剂适宜以药物组合物的形式给药。这类组合物可以按照常规方式与一种或多种生理上可接受的载体或赋形剂混合使用。若有可能，在治疗上将本专利技术的药物活性提取物作为原料药给药，优选药物活性提取物直接作为药物制剂。
[003本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物制剂组合物在制备治疗矽肺的药物中的应用，本发明所述药物制剂组合物，由以下中药作为原料药制备而成2.一种药物制剂组合物在制备治疗矽肺导致的肺纤维化的药物中的应用，本发明所述药物制剂组合物，由以下中药作为原料药制备而成3.一种药物制剂组合物在制备治疗肺纤维化的药物中的应用。本发明所述药物制剂组合物，由以下中药作为原料药制备而成4.根据权利要求1-3任何一项所述的应用，其特征在于，所述药物制剂组合物，可提高矽肺大鼠血清SOD和GSH酶活性。5.根据权利要求1-3任何一项所述的应用，其特征在于，所述药物制剂组合物，可降低矽肺大鼠血清MDA、NO含量。6.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：李德坤，万梅绪，周大铮，杨悦武，杨建会，陈昊喆，王南，
申请(专利权)人：天士力医药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：