一类O-GlcNAc转移酶抑制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，公开了一类O

【技术实现步骤摘要】
一类O
‑
GlcNAc转移酶抑制剂及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及药物化学
，尤其涉及一类O
‑
GlcNAc转移酶抑制剂。

技术介绍

[0002]O连接的N乙酰氨基葡萄糖(O
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GlcNAc)糖基化，与蛋白质磷酸化类似，是广泛存在于生物体内的一种蛋白翻译后修饰过程(post
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translational modification，PTM)，最早发现于1984年。在蛋白O
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GlcNAc糖基化修饰过程中，GlcNAc动态可逆的以β
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构型的O
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糖苷键附着于细胞内蛋白质的丝氨酸和苏氨酸羟基上从而影响蛋白质的功能，参与细胞内多种信号通路的调节。迄今为止，已报道了4000多种能够被O
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GlcNAc糖基化修饰的蛋白质，包括信号蛋白，转录因子，代谢酶和组蛋白等，参与调节关键的细胞过程，例如信号转导，转录，翻译和蛋白质降解。作为潜在的营养受体，O
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GlcNAcylation本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类O
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GlcNAc转移酶抑制剂，其特征在于，包括如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1选自五元或六元杂环，R2选自代表C1～C4烷基、卤素取代的C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、C1～C4烷氧羰基、C1～C4酰基、苯基、任意取代的苯基、苄基或者任意取代的苄基。2.根据权利要求1所述的O
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GlcNAc转移酶抑制剂，其特征在于，R1选自R2选自异丙基、苯基、苄基或对甲基苯酚。3.根据权利要求1所述的O
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GlcNAc转移酶抑制剂，其特征在于，所述抑制剂选自以下任意一种化合物：
。4.根据权利要求1所述的O
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GlcNAc转移酶抑制剂，其特征在于，所述的药学上可接受的盐选自盐酸盐、马来酸盐或枸橼酸盐。5.一种根据权利要求1
‑
4任一所述的O
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GlcNAc转移酶抑制剂的制备方法，其特征在于，包括如...

【专利技术属性】
技术研发人员：曲玮，姜洪丽，张宁，冯锋，廖淸宏，朱嘉新，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：