一种盐酸度洛西汀的晶型、其制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种盐酸度洛西汀的晶型D、其制备方法及其应用。本发明专利技术的盐酸度洛西汀晶型D具有较低的引湿性，易于工业化生产，及后续的制剂操作，质量稳定可靠、具有较好的成药前景。景。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸度洛西汀的晶型、其制备方法及其应用


[0001]本专利技术涉及盐酸度洛西汀的晶型、其制备方法及其应用。

技术介绍

[0002]盐酸度洛西汀(Duloxetine Hydrochloride)，化学名：(+)-(S)-N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺盐酸盐，CAS号为：136434-34-9，由美国Eli Lilly公司研发，2004年8月和12月，美国和欧盟分别批准上市，商品名为Cymbalta(欣百达)。盐酸度洛西汀是一种5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)，可以抑制神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，由此提高这两种中枢神经递质在大脑和脊髓中的浓度，故可用于治疗某些心境疾病如抑郁症和焦虑症以及缓解中枢性疼痛如糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。其结构如下：
[0003][0004]盐酸度洛西汀结构式
[0005]US5362886(申请日：1993.10.12，申请人：Eli Lilly and Company)为化合物合成专利，该专利仅公开了化合物的制备方法。r/>[0006]U本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸度洛西汀晶型D，其以2θ角表示的X射线粉末衍射图，在9.8
±
0.2
°
、10.9
±
0.2
°
、13.6
±
0.2
°
、16.4
±
0.2
°
、18.4
±
0.2
°
、22.0
±
0.2
°
、24.9
±
0.2
°
、27.6
±
0.2
°
处具有特征衍射峰。2.如权利要求1所述的盐酸度洛西汀晶型D，其特征在于，所述晶型D以2θ角表示的X射线粉末衍射图，在5.4
±
0.2
°
、9.8
±
0.2
°
、10.9
±
0.2
°
、13.6
±
0.2
°
、14.7
±
0.2
°
、16.4
±
0.2
°
、17.3
±
0.2
°
、17.9
±
0.2
°
、18.4
±
0.2
°
、19.8
±
0.2
°
、20.1
±
0.2
°
、22.0
±
0.2
°
、22.6
±
0.2
°
、23.4
±
0.2
°
、24.0
±
0.2
°
、24.9
±
0.2
°
和27.6
±
0.2
°
处具有特征衍射峰。3.如权利要求1所述的盐酸度洛西汀晶型D，其特征在于，所述晶型D以2θ角表示的X-射线粉末衍射图中的2θ值和峰相对强度如下表所示：
和/或，所述晶型D的差示扫描量热分析曲线在167.03
±
5℃具有吸热峰。4.如权利要求1所述的盐酸度洛西汀晶型D，其特征在于，所述晶型D以2θ角表示的X射线粉末衍射图如图1所示；和/或，所述晶型D的差示扫描量热分析曲线如图2所示；和/或，所述晶型D的热重分析曲线如图3所示。5.一种如权利要求1至4中任一项所述的盐酸度洛西汀晶型D的制备方法，其特征在于，将盐酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜国明，洪鸣凰，齐明辉，任国宾，尹超，俞伟，李杰，
申请(专利权)人：上海中西三维药业有限公司，
类型：发明
国别省市：