一种头孢卡品酯E型异构体的制备方法技术

本发明专利技术涉及药物合成技术领域，尤其涉及一种头孢卡品酯E型异构体的制备方法。本发明专利技术提供的制备方法将头孢卡品酯原料的有机溶液加热回流，得到头孢卡品酯E型异构体，所述头孢卡品酯原料包括头孢卡品酯和/或头孢卡品酯的无机盐，所述加热回流的保温温度≥40℃。本发明专利技术提供的制备方法通过在保温温度≥40℃时加热回流头孢卡品酯溶液，成功制备得到了头孢卡品酯E型异构体，且头孢卡品酯E型异构体的收率高。高。高。

【技术实现步骤摘要】
一种头孢卡品酯E型异构体的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物合成
，尤其涉及一种头孢卡品酯E型异构体的制备方法。

技术介绍

[0002]盐酸头孢卡品酯(Cefcapene Pivoxil Hydrochloride)，化学名为7
‑
[2
‑
(2
‑
氨基
‑
1,3
‑
噻唑
‑4‑
基)戊
‑3‑
烯酰胺基]‑3‑
(氨基甲酰氧甲基)
‑8‑
氧代
‑5‑
硫
‑1‑
氮杂双环[4.2.0]辛
‑2‑
烯
‑2‑
甲酸2,2
‑
二甲基丙酰氧甲基酯盐酸盐，其化学结构如式1所示：
[0003][0004]盐酸头孢卡品酯是第三代口服头孢类抗生素，由日本盐野义公司开发，于1997年以Flomox的商品名首次上市。药理研究结果表明了盐酸头抱卡品酯较现有口服的头孢类品种相比抗具有菌活性更强，剂量小的特点。主要适用于敏本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种头孢卡品酯E型异构体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将头孢卡品酯原料的有机溶液加热回流，得到头孢卡品酯E型异构体，所述头孢卡品酯原料包括头孢卡品酯和/或头孢卡品酯的无机盐，所述加热回流的保温温度≥40℃。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述加热回流的保温温度为40～60℃。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述头孢卡品酯原料的有机溶液包括头孢卡品酯原料和有机溶剂，所述有机溶剂包括乙酸乙酯、低碳醇、二氯甲烷和N,N
‑
二甲基甲酰胺中的一种或多种。4.根据权利要求1或3所述的制备方法，其特征在于，所述盐酸头孢卡品酯原料的有机溶液的浓度为0.1～0.125g/mL。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述加热回流后得到异构化固体产物，所述异构化固体产物中含有头孢卡品酯E型异构体，所述加热回流后还包括将所述异构化固体产物溶解于有机溶剂得到异构化固体产物有机...

【专利技术属性】
技术研发人员：何健，卢超，金联明，门万辉，黄金果，
申请(专利权)人：湖北凌晟药业有限公司，
类型：发明
国别省市：