色素稳定剂制造技术

本发明专利技术提供用于皮肤美白的药物组合物及其使用方法，所述药物组合物特别适用于治疗皮肤色素沉着过度。所述组合物包含肽、α熊果苷和/或舒替兰酶，所述肽具有包含脯氨酸

【技术实现步骤摘要】
色素稳定剂
[0001]相关申请的交叉参考
[0002]无。
[0003]并入序列表
[0004]此文件通过引用在本文中并入电子序列表文本档案，所述电子序列表文本档案通过EFS网络以电子格式与本申请一起提交。所述文本档案名为“35
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20_US_Seq_listing_ST25.txt”，为340字节，且创建于2020年10月14日。

技术介绍

[0005]老年斑、光损伤、黄褐斑、炎症、痤疮疤痕及其他环境损伤及生理状况都会导致皮肤色素异常。这些异常通常是由于黑色素的过度产生，其导致真皮受影响的区域变得比周围组织更暗。而且，令人惊讶的是，用于解决不均匀着色的皮肤激光治疗常常会在短时间内增加问题区域的炎症、发红及色素沉着过度。
[0006]对于患有皮肤色素异常的人来说，减少变暗区域的出现并使受影响区域与周围组织融合所需的时间长度非常重要。不幸的是，大多数承诺快速见效的局部制剂(topical formulation)即使有作用也只能缓慢地发挥作用使皮肤恢复到其原来的色素沉着。

技术实现思路

[0007]本文中公开的组合物及方法包含组合物，所述组合物包含：肽，具有包含脯氨酸
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赖氨酸
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谷氨酸
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赖氨酸(PKEK)的序列(SEQ ID No.1)；α熊果苷和/或舒替兰酶。这些组合物可经皮或皮下递送给受试者，以停止或逆转色素沉着过度。例如，本文中公开的组合物可以霜剂、液体或精华液的形式施用于受试者皮肤的受影响区域，所述霜剂、液体或精华液能够经皮递送有效量的活性成分到表皮、真皮和/或皮下组织，以引起皮肤美白。作为另外一种选择，本文中公开的用于减少或消除色素沉着过度的组合物可通过在受影响部位进行皮下注射而施用予受试者。
[0008]在一个方面中，色素稳定剂包含：肽，具有包含赖氨酸
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脯氨酸
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谷氨酸
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赖氨酸的序列(SEQ ID NO：1)；及α熊果苷。在实施例中，色素稳定剂进一步包含舒替兰酶。
[0009]在一个方面中，色素稳定剂包含：肽，具有包含赖氨酸
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脯氨酸
‑
谷氨酸
‑
赖氨酸的序列(SEQ ID NO：1)；及舒替兰酶。在实施例中，色素稳定剂进一步包含α熊果苷。
[0010]在一个方面中，色素稳定剂包含：肽，具有包含赖氨酸
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脯氨酸
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谷氨酸
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赖氨酸的序列(SEQ ID NO：1)；α熊果苷；及舒替兰酶。
[0011]在一个方面中，稳定受试者皮肤的色素的方法包括向受试者局部或皮下施用治疗有效量的在本文中公开的色素稳定剂。例如，所述组合物可配制成精华液、霜剂、凝胶、液体或乳液。在实施例中，“稳定受试者皮肤的色素”可包括治疗色素沉着过度，美白受试者的皮肤，改善受试者皮肤的均匀性、色调和/或质地，和/或使受试者皮肤恢复到先前存在的色素沉着状态。
[0012]在一个实施例中，所述肽具有基本上由赖氨酸
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脯氨酸
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谷氨酸
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赖氨酸组成的序
列(SEQ ID NO：1)。在实施例中，所述肽是由赖氨酸
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脯氨酸
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谷氨酸
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赖氨酸序列(SEQ ID NO：1)组成的四肽。
[0013]在一个实施例中，α熊果苷至少部分来源于熊果属中的植物。例如，所述熊果属中的所述植物可为熊果树(A.uva
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ursi)。
[0014]在一个实施例中，肽以0.25wt％
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5wt％之间的浓度存在，α熊果苷以2wt％
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8wt％之间的浓度存在，且/或舒替兰酶以0.25wt％
‑
2wt％之间的浓度存在。在实施例中，肽以0.25wt％
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3wt％之间、或0.35wt％
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2wt％之间、或0.4wt％
‑
1.5wt％之间、或0.45wt％
‑
1wt％之间、或0.5wt％
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0.75wt％之间的浓度存在。在实施例中，α熊果苷以3wt％
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6wt％之间、或3.5wt％
‑
5.5wt％之间、或4wt％
‑
5wt％之间的浓度存在。在实施例中，舒替兰酶以0.30wt％
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1.75wt％之间、或0.35wt％
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1.5wt％之间、或0.4wt％
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1.25wt％之间、或0.45wt％
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1wt％之间、或0.5wt％
‑
0.75wt％之间的浓度存在。
[0015]在一个实施例中，色素稳定剂包含抗微生物剂、抗菌剂和/或抗真菌剂。
[0016]在一个实施例中，色素稳定剂包含曲霉发酵产物。
[0017]在一个实施例中，色素稳定剂包含粗糙帽果提取物。
[0018]在一个实施例中，色素稳定剂包含选自由角叉藻提取物、库拉索芦荟提取物、温州蜜柑皮提取物、光果甘草提取物、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、龙头竹提取物、蘑菇提取物及其组合组成的群组中的附加成分。
[0019]在一个实施例中，色素稳定剂包含选自由β
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胡萝卜素及水解酵母提取物组成的群组中的一种或多种成分。
[0020]在一个实施例中，色素稳定剂包含一种或多种载体、赋形剂、防腐剂和/或稀释剂。
[0021]在一个实施例中，稳定受试者皮肤色素的方法包括每天两次、每天一次、每隔一天、每周一次或每月一次局部施用色素稳定剂。在实施例中，稳定受试者皮肤色素的方法包括每天两次、每天一次、每隔一天、每周一次或每月一次皮下施用色素稳定剂。
附图说明
[0022]无
具体实施方式
[0023]大体来说，本文中所使用的用语及短语具有其领域公认的含义，所述含义可通过参考标准文本、期刊参考文献及所属领域中的技术人员已知的上下文来找到。提供以下定义是为了阐明其在本说明书的上下文中的具体用途。
[0024]“氨基酸”是蛋白质的分子构建砌块(molecular building block)。“氨基酸残基”是蛋白质链或肽的最简单的离散单元或单体。
[0025]“舒替兰酶”是来源于细菌枯草芽孢杆菌的丝氨酸蛋白酶(即，酶)。
[0026]“α熊果苷”是4
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氢醌
‑
α
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D
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吡喃葡萄糖苷。
[0027]“曲霉发酵产物”是从曲霉属真菌的发酵中获得的提取物。
[0028]肽合成方法
[0029]一种生产肽的方法涉及化学合成。此可使用所属领域中的技术人员众所周知的固相方法来完成(参见例如约翰
·
莫罗
·
斯图尔特(St本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种色素稳定剂，其特征在于，包含：肽，具有赖氨酸
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脯氨酸
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谷氨酸
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赖氨酸序列(SEQ ID No.1)；及α熊果苷。2.如权利要求1所述的色素稳定剂，其特征在于，所述α熊果苷至少部分来源于熊果属中的植物。3.如权利要求2所述的色素稳定剂，其特征在于，所述熊果属中的植物是熊果树。4.如权利要求1所述的色素稳定剂，其特征在于，所述肽以0.25wt％
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5wt％之间的浓度存在，并且所述α熊果苷以2wt％
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8wt％之间的浓度存在。5.如权利要求1所述的色素稳定剂，其特征在于，进一步包含舒替兰酶。6.如权利要求5所述的色素稳定剂，其特征在于，所述舒替兰酶以0.25wt％
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2wt％之间的浓度存在。7.如权利要求1所述的色素稳定剂，其特征在于，进一步包含曲霉发酵产物。8.如权利要求1所述的色素稳定剂，其特征在于，进一步包含粗糙帽果提取物。9.如权利要求1所述的色素稳定剂，其特征在于，进一步包含附加成分，所述附加成分选自：角叉藻提取物、库拉索芦荟提取物、温州蜜柑皮提取物、光果甘草提取物、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、龙头竹提取物、蘑菇提取物或其组合组成的群组。10.如权利要求1所述的色素稳定剂，其特征在于，进一步包含选自：β
‑
胡萝卜素及水解酵母提取物组成的群组中的一种或多种成分。11.一种稳定受试者皮肤...

【专利技术属性】
技术研发人员：C，
申请(专利权)人：林明盛，
类型：发明
国别省市：