一种三氮唑类似物化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及医药生产技术领域，具体涉及一种三氮唑类似物化合物、制备方法及应用。采用化合物1和化合物2，在催化剂及有机弱碱的存在下，反应合成目标化合物。采用本发明专利技术的制备方法简单，合成路线短，经济可靠，一步得到目标化合物，也即三氮唑类似物化合物3，最终得到的产物纯度高。所述化合物3可以用于制备泊沙康唑中间体杂质对照品或制备泊沙康唑杂质对照品。中间体杂质对照品或制备泊沙康唑杂质对照品。中间体杂质对照品或制备泊沙康唑杂质对照品。

【技术实现步骤摘要】
一种三氮唑类似物化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及医药生产
，具体涉及一种三氮唑类似物化合物、制备方法及应用。

技术介绍

[0002]泊沙康唑，英文名：Posaconazole。化学名为4
‑
[4
‑
[4
‑
[4
‑
[[(3R,5R)
‑5‑
(2,4
‑
二氟苯基)
‑5‑
(1,2,4
‑ꢀ
三唑
‑1‑
基甲基)氧杂戊环
‑3‑
基]甲氧基]苯基]哌嗪
‑1‑
基]苯基]‑2‑
[(2S,3S)
‑2‑
羟基戊
‑3‑
基]‑
1,2,4
‑ꢀ
三唑
‑3‑
酮，结构如下式1。
[0003][0004]泊沙康唑由德国先灵葆雅公司(现在的默克公司)研制开发，并首先于2005年10月在 爱尔兰获批上市。2006年9月，美国FDA批准了泊沙康唑口服混悬液本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种三氮唑类似物的制备方法，其特征在于，所述三氮唑类似物的结构式如化合物3所示，是由化合物1和化合物2在催化剂及有机弱碱的存在下，反应合成化合物3，合成路线如下所示：2.根据权利要求1所述三氮唑类似物的制备方法，其特征在于，所述的催化剂为DMAP。3.根据权利要求2所述三氮唑类似物的制备方法，其特征在于，所述有机弱碱选自三乙胺、二乙胺、咪唑、吡啶或苯胺中的至少一种。4.根据权利要求2所述三氮唑类似物的制备方法，其特征在于，所述制备方法的具体步骤如下：(1)将化合物1和化合物2溶于有机溶剂中，加入催化剂及有机弱碱搅拌溶清；(2)将步骤(1)溶液于25℃～65℃下继续搅拌反应；(3)反应毕，将步骤(2)所得反应液滴入水中，加入有机溶剂萃取；(4)将步骤(3)的有机相减压浓缩得有色油状物；(5)将步骤(4)所得油状物进行柱层析纯化得目标化合物。5.根据权利要求4所述三氮唑类似物的制备方法，其特征在于，步骤(...

【专利技术属性】
技术研发人员：马难难，胡振宇，黄钰，
申请(专利权)人：江苏恒盛药业有限公司，
类型：发明
国别省市：