两个大黄素衍生物的合成及其在抗人宫颈癌药物中的应用制造技术

技术编号:33068040 阅读:23 留言:0更新日期:2022-04-15 09:59
本发明专利技术属于药物化学领域,具体是两个大黄素衍生物的制备及其抗肿瘤活性的评价。本发明专利技术首次合成出大黄素衍生物化合物1和化合物2,其结构如下图所示。随后用Hela细胞评价了化合物1和化合物2的抗肿瘤活性。结果表明,化合物1和化合物2对Hela细胞的IC50值为:0.50

【技术实现步骤摘要】
两个大黄素衍生物的合成及其在抗人宫颈癌药物中的应用


[0001]本专利技术属于药物化学领域,具体是两个大黄素衍生物的合成及其在制备抗宫颈癌药物中的应用。

技术介绍

[0002]大黄素类化合物有多种生理和药理活性。如:抗肿瘤、修复损伤DNA、抗菌、保护大脑皮层神经元、抗病毒等。但是大黄素本身具有三环共平面结构,因此其脂溶性较差,此外其生物活性中等,因此如何通过化学修饰提高其脂溶性和活性是一个需要解决的问题。
[0003]氟原子或者含氟基团引入有机小分子中,能够显著性地改善分子的亲脂性,脂溶性,代谢稳定性,细胞通透性,同时能够提高其生物活性。硒元素作为抗癌元素之首,能够清除细胞内的自由基,帮助白细胞和巨噬细胞消灭癌细胞,还能缓解铂类药物引起的肾毒性和骨髓抑制的副作用。因此将硒元素和氟元素引入到大黄素中可以提高其脂溶性和抗肿瘤活性,为合成新型的大黄素衍生物作为抗肿瘤的药物提供新的思路。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于两个大黄素衍生物的制备及其抗肿瘤活性的评价。本专利技术合成出大黄素衍生物化合物1和化合物2的合成本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.大黄素衍生物大黄素衍生物化合物1和化合物2的合成及其在抗人宫颈癌药物中的应用,大黄素衍生物化合物1和化合物2的结构如下:2.根据权利要求1所述的大黄素衍生物化合物1和化合物2的合...

【专利技术属性】
技术研发人员:芦逵王秀秀孙园园
申请(专利权)人:天津科技大学
类型:发明
国别省市:

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