用于治疗性激素依赖性疾病的双重NK-1/NK-3受体拮抗剂制造技术

本发明专利技术涉及双重NK

【技术实现步骤摘要】
用于治疗性激素依赖性疾病的双重NK
‑
1/NK
‑
3受体拮抗剂
[0001]本申请是申请日为2016年5月16日，申请号为201680025842.X，专利技术名称为“用于治疗性激素依赖性疾病的双重NK
‑
1/NK
‑
3受体拮抗剂”的专利技术专利申请的分案申请。原申请对应国际申请PCT/EP2016/060945，优先权日为2015年5月18日。
专利

[0002]本专利技术涉及一种哺乳动物中的性激素依赖性疾病的治疗的方法，所述疾病的治疗期望促性腺激素抑制和/或雄激素抑制。促性腺激素和/或雄激素抑制根据本专利技术通过施用双重神经激肽
‑
1(NK
‑
1)受体拮抗剂和神经激肽
‑
3(NK
‑
3)受体拮抗剂(本文称为双重NK
‑
1/NK
‑
3受体拮抗剂)来实现。可用于本专利技术的合适的双重NK
‑
1/NK
‑
3受体拮抗剂由本文描述的化合物表示。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.双重NK
‑
1/NK
‑
3受体拮抗剂或其药学上可接受的盐用于在治疗性激素依赖性疾病中的用途。2.双重NK
‑
1/NK
‑
3受体拮抗剂或其药学上可接受的盐用于制备用于治疗性激素依赖性疾病的药物的用途。3.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述双重NK
‑
1/NK
‑
3受体拮抗剂选自：
·2‑
[3,5
‑
双(三氟甲基)苯基]
‑
N
‑
{4
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基苯基)
‑6‑
[(7S,9aS)
‑7‑
(羟基甲基)六氢吡嗪并[2,1
‑
c][1,4]噁嗪
‑
8(1H)
‑
基]
‑3‑
吡啶基}
‑
N,2
‑
二甲基丙酰胺；
·
(2R,3S)
‑2‑
(3,5
‑
双
‑
三氟甲基苯基)
‑
N
‑
[4
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑6–
(3
‑
羟基
‑2‑
羟基甲基
‑
吡咯烷
‑1‑
基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
N
‑
甲基
‑
异丁酰胺；
·2‑
(3,5
‑
双
‑
三氟甲基
‑
苯基)
‑
N
‑
[4
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑1’‑
甲磺酰基
‑1’
,2',3',6'
‑
四氢
‑
[2)4']联吡啶基
‑5‑
基]
‑
N
‑
甲基
‑
异丁酰胺；
·2‑
(3,5
‑
双
‑
三氟甲基
‑
苯基)
‑
N
‑
[4
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑1’‑
甲磺酰基
‑1’
,2',3',4',5',6'
‑
六氢
‑
[2)4']联吡啶基
‑5‑
基]
‑
N
‑
甲基
‑
异丁酰胺；
·2‑
(3,5
‑
双
‑
三氟甲基
‑
苯基)
‑
N
‑
[6
‑
(1,1
‑
二氧代
‑
1,2,3,6
‑
四氢
‑
1λ6噻喃
‑4‑
基)
‑4‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑
吡啶
‑3‑
基]
‑
N
‑
甲基
‑
异丁酰胺；
·
外消旋
‑
N
‑
[(3S,4R)
‑4‑
(4
‑
氯
‑
苯基)
‑1‑
(4
‑
甲磺酰基
‑
哌嗪
‑1‑
羰基)
‑
吡咯烷
‑3‑
基]
‑2‑
(3,5
‑
二氯
‑
苯基)
‑
N
‑
甲基
‑
异丁酰胺；
·2‑
(3,5
‑
双
‑
三氟甲基
‑
苯基)
‑
N
‑
[1
‑
(2,2
‑
二氟
‑
乙基)
‑4‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
b]吡啶
‑5‑
基]
‑
N
‑
甲基
‑
异丁酰胺；
·2‑
(3,5
‑
双
‑
三氟甲基
‑
苯基)
‑
N
‑
[4
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
甲磺酰基甲基
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
b]吡啶
‑5‑
基]
‑
N
‑
甲基
‑
异丁酰胺；或其药学上可接受的盐。4.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其中所述双重NK
‑
1/NK
‑
3受体拮抗剂为式(A)的2
‑
[3,5
‑
双(三氟甲基)苯基]
‑
N
‑
{4
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基苯基)
‑6‑
[(7S,9aS)
‑7‑
(羟基甲基)六氢吡嗪并[2,1
‑
c][1,4]噁嗪
‑
8(1H)
‑
基]
‑3‑
吡啶基}
‑
N,2
‑
二甲基丙酰胺或其结晶无水物形式。5.根据权利要求1至4中任一项所述的用途，其中所述双重NK
‑
1/NK
‑
3受体拮抗剂为作为结晶无水物形式1的2
‑
[3,5
‑
双(三氟甲基)苯基]
‑
N
‑
{4
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基苯基)
‑6‑
[(7S,9aS)
‑7‑
(羟基甲基)六氢吡嗪并[2,1
‑
c][1,4]噁嗪
‑
8(1H)
‑
基]
‑3‑
吡啶基}
‑
N,2
‑
二甲基丙酰胺。6.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述性激素依赖性疾病选自由以下组成的组：良性前列腺增生(BPH)、转移性前列腺癌、睾丸癌、乳腺癌、雄激素依赖性痤疮、皮脂溢、局部多毛症、全身性多毛症、雄性型秃发症、雌性型雄激素性脱发、子宫内膜异位症、子
宫腺肌病、青春期异常、子宫纤维化、重度月经出血、卵巢癌、雄激素过多症、男性化、多囊卵巢综合征(PCOS)、HAIR
‑
AN综合征、卵巢卵泡膜细胞增生症、化脓性汗腺炎、热潮红和男孩性早熟、卵泡成熟阻滞、闭锁、排卵停止、痛经、功能失调性子宫出血、不育男性化卵巢、肾上腺肿瘤、骨质疏松症或先兆子痫。7.根据权利要求1至6中任一项所述的用途，其中所述性激素依赖性疾病为子宫内膜异位症、子宫腺肌病、子宫纤维化、重度月经出血、...

【专利技术属性】
技术研发人员：迈克，
申请(专利权)人：康堤医疗有限公司，
类型：发明
国别省市：