一种吴茱萸次碱的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种吴茱萸次碱的合成方法，涉及有机合成技术领域，采用色胺和靛红酸酐为原料，在溶剂中经缩合反应制得N

【技术实现步骤摘要】
一种吴茱萸次碱的合成方法

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[0001]本专利技术涉及有机合成
，具体涉及一种吴茱萸次碱的合成方法。

技术介绍
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[0002]吴茱萸次碱，英文名为rutecarpine。吴茱萸作为传统中药，具有强心、扩张血管、镇痛、驱蛔虫等作用，可以用作于治疗高血压、头疼、胃肠紊乱、腹泻、霍乱等疾病，同时对产后身体系统失调具有良好的恢复调节作用。近20年来，有关吴茱萸的主要活性成分及其药理租用的研究比较活跃。大量的研究表明，吴茱英次碱作为中药吴茱萸的有效活性成分之一，具有良好的强心、降压、舒血管效应、利尿、镇痛、抗炎作用，也具有降低血小板凝集以及抗癌作用。
[0003]吴茱萸次碱属于喹唑啉酮咔啉生物碱，1915年，Asahina首次从吴茱萸中分离出来，1927年，Asahina等首次仿生合成了吴茱萸次碱，在随后的80年里，关于吴茱萸次碱的合成有几十条报道。虽然合成吴茱萸次碱的方法很多，但是基本都是以原料色胺为起始原料进行一系列反应，构建A、B、C、D、E五个环，得到吴茱萸次碱。
[0004]Schopf用色胺和甲酸乙酯反应生成N
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吴茱萸次碱的合成方法，其特征在于：采用色胺和靛红酸酐为原料，在溶剂中经缩合反应制得N
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(2
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氨基苯甲酰基)色胺，然后在催化剂作用下与环合试剂反应制得7,8,13b,14
‑
四氢吲哚并[2',3':3,4]吡啶并[2,1
‑
b]喹唑啉
‑
5(7H)
‑
酮，最后与氧化试剂反应制得吴茱萸次碱；反应方程式如下：2.根据权利要求1所述的吴茱萸次碱的合成方法，其特征在于：所述溶剂为甲醇、乙醇、二氯甲烷、甲苯中的至少一种。3.根据权利要求1所述的吴茱萸次碱的合成方法，其特征在于：所述色胺、靛红酸酐的摩尔比为1:(1.05
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1.1)。4.根据权利要求1所述的吴茱萸次碱的合成方法，其特征在于：所述环合试剂为原甲酸三乙酯、原甲酸三甲酯中的至少一种。5.根据权利要求1所述的吴茱萸次碱的合成方法，其特征在于：所述催化剂为三氯化铁、氯化锌、溴化锌、多聚磷酸、硫酸氢钠、硫酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：冯乙巳，何勇，冯慧怡，谢大乐，李世豪，
申请(专利权)人：合肥工业大学，
类型：发明
国别省市：