【技术实现步骤摘要】
三并环类AhR抑制剂及其用途
[0001]本专利技术属于医药
,具体涉及一类三并环类AhR抑制剂化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,含有所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的药物组合物及制剂,制备所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的方法,以及所述化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的用途。
技术介绍
[0002]AhR(Aryl Hydrocarbon Receptor):是转录调节子bHLH
‑
PAS家族的一员。bHLH(basic Helix
‑
Loop
‑
Helix)
‑
PAS(Per
‑
ARNT
‑
Sim)家族主要调控各种发育和生理功能,包括神经发生、气管和唾液管形成、毒素代谢、昼夜节律、对缺氧的反应和激素受体功能等,可被污染物、微生物、食物和色氨酸代谢产物来源的配体小分子活化,在不同的细胞发挥不同的生物学效应。该家族成员的独特特征是具有PAS域,此域的名称来源于最先发现具有这 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
烷氧基或卤代C1‑4烷氧基;每一R3分别独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1‑4烷基、卤代C1‑4烷基、C1‑4烷氧基或卤代C1‑4烷氧基;n选自1、2或3。3.如权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中,X1、X2分别独立地选自CH或N;X3选自C或N;X4、X5分别独立地选自C(R3)、CH(R3)或N;环A选自苯基、吡咯基、吡唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、三唑基、吡喃基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基或三嗪基;环B选自任选被1
‑
3个Q1取代的如下基团:苯基、吡咯基、吡唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、三唑基、吡喃基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基;每一Q1分别独立地选自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、
‑
(CH2)
m
‑
环丙烷基、
‑
(CH2)
m
‑
环丁烷基、
‑
(CH2)
m
‑
环戊烷基或
‑
(CH2)
m
‑
环己烷基;R1选自任选被1
‑
3个Q2取代的如下基团:C1‑4烷基、卤代C1‑4烷基或羟基C1‑4烷基;每一Q2分别独立地选自氟、氯、溴、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;每一R2分别独立地选自氟、氯、溴、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;每一R3分别独立地选自氢、氟、氯、溴、羟基、氨基、硝基、氰基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基;每一m分别独立地选自0、1或2;n选自1或2。4.如权利要求1
‑
3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其具有以下通式(II)所示的结构,其中,X3、X5、R1、R2、R3、环A、环B、Q1、Q2、m、n、
“‑‑‑”
如权利要求1
‑
3任一项所述。5.如权利要求1
‑
3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其具有以下通式(III)所示的结构,
其中,X1、X2、X3、R2、R3、Q1、m、n、
“‑‑‑”
如权利要求1
‑
3任一项所述。6.如权利要求1
‑
3任一项所述的化合物、其药学上可...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘斌,
申请(专利权)人:山东轩竹医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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