用于治疗癌症的方法和组合物技术

尤其提供了用于治疗FTO介导的癌症的方法和组合物。和组合物。和组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症的方法和组合物
[0001]本申请要求2019年7月23日提交的美国临时申请号62/877,444的优先权权益，该美国临时申请的全部内容以引用方式并入本文。
[0002]就联邦资助的研究和开发中的专利技术权利的声明
[0003]本专利技术是在NIH/NCl授予的合同号R01 CA214965的政府支持下完成的。政府拥有本专利技术的某些权利。

技术介绍

[0004]在超过170个经修饰的RNA核苷酸中，N6
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甲基腺苷酸(m6A)表示真核mRNA中最丰富和最普遍的内部修饰(1,2)。脂肪质量和肥胖相关蛋白(fat mass and obesity
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associated protein,FTO)被鉴定为可以通过α
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酮戊二酸盐(α
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KG)和Fe(II)依赖性机制(5)从RNA中去除m6A的第一RNA去甲基化酶，从而表明m6A是可逆且动态的RNA修饰，其可影响生物调节，类似于其他经过充分研究的可逆表观遗传变化，诸如DNA和组蛋白修饰(4)。众所周知，FTO与人类体重本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，所述方法包括施用治疗有效量的FTO抑制剂，其中所述受试者当与对照相比时具有升高水平的FTO。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述FTO抑制剂具有结构式I或II，或其对映异构体或对映异构体混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶体、包合物或多晶型物。3.根据权利要求2所述的方法，所述方法还包括测量从所述受试者获得的生物样品中的FTO水平。4.根据权利要求3所述的方法，其中所述生物样品是肿瘤样品。5.根据权利要求4所述的方法，其中所述肿瘤样品是切除的肿瘤样品或肿瘤活检样品。6.根据权利要求4所述的方法，其中所述肿瘤样品来自原发肿瘤或转移性肿瘤。7.根据权利要求3所述的方法，其中所述生物样品是正常组织样品，其中所述正常组织样品是骨髓、脑、乳腺、肺、胰腺、肾、前列腺、肝或结肠组织样品。8.根据权利要求3所述的方法，其中所述生物样品是血液样品。9.根据权利要求8所述的方法，其中所述血液样品是外周血样品。10.根据权利要求2所述的方法，其中所述FTO抑制剂具有式Ia、Ib或IIa：
或其对映异构体或对映异构体混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶体、包合物或多晶型物；并且其中R1和R2独立地为氢、卤素、
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CCl3、
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CBr3、
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CF3、
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CI3、
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CH2Cl、
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CH2Br、
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CH2F、
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CH2I、
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CHCl2、
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CHBr2、
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CHF2、
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CHI2、
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CN、
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OH、
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NH2、
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COOH、
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CONH2、
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NO2、
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SH、
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SO3H、
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SO4H、
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SO2NH2、
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NHNH2、
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ONH2、
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NHC(O)NHNH2、
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NHC(O)NH2、
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NHSO2H、
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NHC(O)H、
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NHC(O)OH、
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OCCl3、
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OCBr3、
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OCF3、
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OCI3、
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OCH2Cl、
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OCH2Br、
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OCH2F、
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OCH2I、
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OCHCl2、
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OCHBr2、
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OCHF2、
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OCHI2、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环烷基、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基；其中R1和R2中的至少一者不是氢。11.一种式Ia或Ib的化合物，或其对映异构体或对映异构体混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、共晶体、包合物或多晶型物：
其中R1和R2独立地为氢、卤素、
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CCl3、
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CBr3、
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CF3、
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CI3、
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CH2Cl、
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CH2Br、
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【专利技术属性】
技术研发人员：陈建军，苏瑞，D，
申请(专利权)人：希望之城，
类型：发明
国别省市：