一种苯基丁二酰胺苷类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种苯基丁二酰胺苷类化合物及其制备方法和应用。其具有式Ⅰ所示结构：制备方法包括：将西洋参茎叶粉碎后利用含水有机提取剂回流提取，然后提取物依次利用树脂柱色谱、MCI中压柱色谱、RP

【技术实现步骤摘要】
一种苯基丁二酰胺苷类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种苯基丁二酰胺苷类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
[0003]西洋参一般以其地下部分为主要应用的部分，根部具有提高人体抵抗力的作用，现有的一些西洋参的研究多是针对西洋参的根部，从西洋参的根部中提取人参皂苷等成分。西洋参茎叶为五加科植物西洋参(Panax quinquefolium L.)的干燥茎叶，具有增强免疫功能、抗肿瘤、增强心脑血管供血不足、降血脂、抗炎、抗氧化等药理学作用。当专利技术人发现，现阶段对西洋参茎叶的研究较少。

技术实现思路

[0004]针对上述现有技术中存在的问题，本专利技术的目的是提供一种苯基丁二酰胺苷类化合物及其制备方法和应用。
[0005]为了解决以上技术问题，本专利技术的技术方案为：
[0006]第一方面，提供一种苯基丁二酰胺苷类化合物，其具有式Ⅰ所示结构：
[0007][0008]化合物Ⅰ为(8S)
‑2‑
O
‑
β
‑
D
‑
xylopyranosyl
‑
N,N'
‑
(5
‑
hydroxy
‑
1,3
‑
phenylene)succinamide。
[0009]第二方面，提供上述式Ⅰ所示化合物的制备方法，其中上述化合物Ⅰ提取自西洋参，优选提取自西洋参茎叶。
[0010]在本专利技术的一些实施方式中，所述化合物Ⅰ的制备方法包括：将西洋参茎叶粉碎后利用含水有机提取剂回流提取，然后提取物依次利用树脂柱色谱、MCI中压柱色谱、RP
‑
C
18
中压柱色谱进行洗脱，然后利用乙晴和水进行制备得到化合物Ⅰ。
[0011]在本专利技术的一些实施方式中，所述化合物Ⅰ的制备方法包括：
[0012]1)西洋参茎叶粉碎后利用含水有机提取剂回流提取，得到西洋参茎叶粗提物；
[0013]2)西洋参茎叶粗提物用水溶解，然后通过树脂柱色谱进行洗脱，得到各洗脱部分；
[0014]3)将步骤2)洗脱部分利用MCI中压柱色谱进行梯度洗脱得到洗脱部分、浓缩；
[0015]4)然后将步骤3)浓缩后的物质利用RP
‑
C
18
中压柱色谱进行梯度洗脱得到洗脱部分；
[0016]5)将步骤4)洗脱部分采用乙晴和水进行制备得到化合物Ⅰ。
[0017]在本专利技术的一些实施方式中，步骤1)中含水有机溶剂为70％的乙醇溶液，提取的固液比为1:1，时间分别为2h，2h，1h，然后浓缩得到西洋参茎叶粗提物。
[0018]在本专利技术的一些实施方式中，步骤2)中大孔树脂为D101大孔树脂柱；在一种实施方式中，树脂柱色谱采用依次采用20％、40％、60％及90％乙醇
‑
水梯度洗脱。所述乙醇浓度为体积浓度。
[0019]在本专利技术的一些实施方式中，步骤3)中将步骤2)20％乙醇
‑
水洗脱的部分利用MCI中压柱色谱进行洗脱；在一种实施方式中，MCI中压柱色谱采用甲醇
‑
水体系进行梯度洗脱；进一步，依次采用5％、10％、20％、30％、40％、50％、60％、100％的体系进行梯度洗脱。
[0020]在本专利技术的一些实施方式中，步骤4)中将步骤3)中30％甲醇
‑
水的洗脱部分，利用RP
‑
C
18
中压柱色谱进行分离；在一种实施方式中，RP
‑
C
18
中压柱色谱采用甲醇
‑
水体系进行梯度洗脱；进一步，依次采用5％、10％、15％、25％、30％、40％、60％进行梯度洗脱。
[0021]在本专利技术的一些实施方式中，步骤5)中将步骤4)中的25％甲醇
‑
水洗脱部分采用乙晴和水进行制备；进一步，采用乙晴和水进行制备的过程中，流速为3mL min
‑1，检测波长为254nm。
[0022]第三方面，提供一种组合物或药物制剂，组合物或药物制剂包含本专利技术上述第一方面中所述的式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐，或者包含本专利技术上述第一方面中所述的式Ⅰ所示化合物的西洋参茎叶提取物或浓缩液，以及可以包含至少一种药学上可接受的辅料或载体。
[0023]本专利技术所述的组合物或药物制剂通常安全、无毒且为生物学上所需要的。
[0024]本专利技术的药物组合物或药物制剂本领域技术人员可根据实际情况有选择的以下述任意方式进行给药，包括口服、喷雾、局部给药、鼻腔给药、皮下静脉注射、阴道给药、直肠给药等给药方式。
[0025]在本专利技术的一些实施方式中，给药剂型为液体剂型或固体剂型，液体剂型可为真溶液类、胶体类、微粒剂型、乳剂剂型、混悬剂型。其它剂型例如片剂、胶囊丸剂、颗粒剂、贴剂、栓剂等。
[0026]在本专利技术的一些实施方式中，本专利技术的药物组合物或药物制剂中辅料可以包括活性组分、赋形剂、粘合剂、崩解剂、防腐剂、缓冲剂等中的一种或多种。
[0027]在本专利技术的一些实施方式中，所述组合物或药物自己通过还可以包括载体，载体包括氧化铝、甘油、卵磷脂、纤维素物质、人血清蛋白等。
[0028]第四方面，本专利技术提供上述第一方面中所述的式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐或者包含本专利技术上述第一方面中所述的式Ⅰ所示化合物的西洋参茎叶提取物或浓缩液，或者上述第三方面提出的组合物或药物制剂在制备抗癌药物中的应用；
[0029]进一步，式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐或者包含本专利技术上述第一方面中所述的式Ⅰ所示化合物的西洋参茎叶提取物或浓缩液，或者上述第三方面提出的组合物或药物制剂在制备抗结肠癌药物中的应用。
[0030]本专利技术一个或多个技术方案具有以下有益效果：
[0031]本专利技术通过对西洋参茎叶中的化学成分进行研究，发现了一种新的苯基丁二酰胺苷类化合物，该化合物的丁二酰胺的N
‑
N分别与苯环1,3位相连成环状，且在丁二酰胺的2位连有一个木糖，该化合物具有显著的抗结肠癌活性。
附图说明
[0032]构成本专利技术的一部分的说明书附图用来提供对本申请的进一步理解，本专利技术的示意性实施例及其说明用于解释本专利技术，并不构成对本专利技术的不当限定。
[0033]图1为(8S)
‑2‑
O
‑
β
‑
D
‑
xylopyranosyl
‑
N,N'
‑
(5
‑
hydroxy
‑
1,3
‑
phenylene)succinami本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种苯基丁二酰胺苷类化合物，其特征在于：其具有式Ⅰ所示结构：2.权利要求1所述的苯基丁二酰胺苷类化合物的制备方法，其特征在于：化合物Ⅰ提取自西洋参，优选提取自西洋参茎叶。3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：将西洋参茎叶粉碎后利用含水有机提取剂回流提取，然后提取物依次利用树脂柱色谱、MCI中压柱色谱、RP
‑
C
18
中压柱色谱进行洗脱，然后利用乙晴和水进行制备得到化合物Ⅰ。4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述化合物Ⅰ的制备方法包括：1)西洋参茎叶粉碎后利用含水有机提取剂回流提取，得到西洋参茎叶粗提物；2)西洋参茎叶粗提物用水溶解，然后通过树脂柱色谱进行洗脱，得到各洗脱部分；3)将步骤2)洗脱部分利用MCI中压柱色谱进行梯度洗脱得到洗脱部分、浓缩；4)然后将步骤3)浓缩后的物质利用RP
‑
C
18
中压柱色谱进行梯度洗脱得到洗脱部分；5)将步骤4)洗脱部分采用乙晴和水进行制备得到化合物Ⅰ。5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤1)中含水有机溶剂为70％的乙醇溶液，提取的固液比为1:1，时间分别为2h，2h，1h，然后浓缩得到西洋参茎叶粗提物。6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤2)中大孔树脂为D101大孔树脂柱；进一步，树脂柱色谱采用依次采用20％、40％、60％及90％乙醇
‑
水梯度洗脱。7.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤3)中将步骤2)20％乙醇
‑
水洗脱的部分利用MCI中压柱色谱进行洗脱；进一步，MCI中压...

【专利技术属性】
技术研发人员：于金倩，王岱杰，赵恒强，王晓，耿岩玲，
申请(专利权)人：山东省分析测试中心，
类型：发明
国别省市：