【技术实现步骤摘要】
阿特比灵C以及其中间体化合物的合成方法
[0001]本专利技术涉及药物的制备方法，特别是关于阿特比灵C(Artepillin C)的合成方法、以及其中间体的合成方法。
技术介绍
[0002]蜂胶具有抗氧化、抗癌等多种功效，目前已有许多研究与论文发现或证实，蜂胶可有效缩小肿瘤、杀死癌细胞、抑制恶性肿瘤增大和转移、减轻化疗不良反应、提高抗癌免疫力，及改善纤维化等效果，这是因为蜂胶中含有类黄酮、阿特比灵C(Artepillin C)、酵素及有机酸等成分，具有抑制及杀灭不良癌细胞作用的功能。
[0003]阿特比灵C(Artepillin C)为巴西蜂胶特有的活性成分。近年来，在蜂胶的研究中说明了阿特比灵C在癌细胞及神经修复的作用，其不仅具有抑制癌细胞增生、爬行及促进癌细胞凋亡的作用，也具有抗氧化及帮助神经突触生长的作用，因阿特比灵C对于癌症医学及神经再生领域被认为是未来发展成药的候选成分。
[0004]从巴西蜂胶中萃取阿特比灵C的方法已发展多年，例如欧洲专利EP0976399B1，是将浸泡粉碎蜂胶块的乙醇，甘油和/或...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种阿特比灵C的合成方法，其特征在于，包含以下步骤：第一反应步骤：在碱起始剂的存在下，将如式I所示的化合物A与3,3
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二甲基丙烯溴混合进行反应，经过第一反应时间后终止反应，生成第一反应产物，所述第一反应产物包含有如式II所示的阿特比灵C中间体；在式I及式II中，R为C1‑6烷基；以及第二反应步骤：将所述阿特比灵C中间体溶于醇类水溶液中，再与碱金属盐类混合进行反应，经过第二反应时间后生成第二反应产物，所述第二反应产物包含有如式IV所示的阿特比灵C；其中在所述第一反应步骤中，所述化合物A相对于3,3
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二甲基丙烯溴的摩尔数比为在1：0.5～1：2.5之间，并且反应是在甲苯、二甲基甲酰胺、四氢呋喃、或二甲基亚砜中进行，所述第一反应时间为在72至120小时之间；以及在所述第二反应步骤中，所述第二反应时间为在8至20小时之间。2.根据权利要求1所述的阿特比灵C的合成方法，其特征在于，所述碱起始剂为氢化钠。3.根据权利要求1所述的阿特比灵C的合成方法，其特征在于，在所述第一反应步骤之后进一步包含有一第一纯化步骤：在酸性环境中，以乙酸乙酯萃取所述第一反应产物而获得第一粗萃物，然后以正相管柱层析法纯化所述第一粗萃物，获得纯度为在95％以上的所述阿特比灵C中间体。4.根据权利要求3所述的阿特比灵C的合成方法，其特征在于，纯化后的所述阿特比灵C中间体的产物收率为在35％以上。5.根据权利要求1所述的阿特比灵C的合成方法，其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员：庄明熙，庄淋翔，吕明轩，沈文鹏，林芸甄，庄季璇，
申请(专利权)人：国玺干细胞应用技术股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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