一种瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工艺，包括两个步骤：S1、制备瑞德西韦中间体粗品（A,B）消旋混合物；S2、析晶纯化得到化合物A。本发明专利技术的瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工艺，将瑞德西韦中间体粗品消旋混合物析晶转化为所需要的单一手性化合物A，有效地避免了同时生产出其他化合物的可能性，有效地提高了化合物A的纯度，使得化合物A的手性纯度达到99.7%以上，同时也有效地提升了化合物A的收率，使得化合物A的收率达到了85

【技术实现步骤摘要】
一种瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工艺


[0001]本专利技术属于化学药物合成
，具体涉及一种瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工艺。

技术介绍

[0002]瑞德西韦：Remdesivir(GS
‑
5734)由美国吉利德公司(Gilead Sciences) 开发，是一种核苷类RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)竞争性抑制剂，其三磷酸核苷酸产物RemdesivirTP可以与RdRp竞争底物ATP，因此可以干扰病毒vRNA合成。而RdRp是一种广泛分布于正链和双链RNA病毒的RNA聚合酶。因此，Remdesivir对丝状病毒(埃博拉等)、沙粒病毒(Lassa热病毒等)、冠状病毒(SARS和2019
‑
nCoV等)，都具有一定抑制效果，且对以MERS为代表的CoV具有较高抑制活性。
[0003]Remdesivir(GS
‑
5734)的结构如下所示：。
[0004]而N
‑
[(S)
‑
(2 ,3 ,4 ,5 ,6
‑<br/>五氟苯氧基)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工艺，其特征在于，所述手性纯化工艺的具体合成路线如下：。2.根据权利要求1所述的一种瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工艺，其特征在于，所述手性纯化工艺的具体包括如下步骤：S1、将化合物A和化合物B的混合物，即为瑞德西韦中间体粗品（A,B）加入自来水搅拌，分相，减压浓缩至干，然后加入单一溶剂进行搅拌溶解，水洗，有机相用硫酸钠干燥，减压浓缩至干得到瑞德西韦中间体粗品(A,B)消旋混合物；S2、将S1得到的瑞德西韦中间体粗品(A,B)消旋混合物通过加入转化溶剂或析晶溶剂，同时加入有机碱催化剂，在5～40℃下反应10～15小时，然后降至
‑
5～5℃搅拌析晶5～10小时，过滤，干燥得到纯化的化合物A。3.根据权利要求2所述的一种瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工艺，其特征在于，S1中，化合物A和化合物B的质量比为52:48。4.根据权利要求2所述的一种瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄虎，李泽标，陈丹，唐榕婕，徐晓红，邹林，严军，
申请(专利权)人：南通常佑药业科技有限公司，
类型：发明
国别省市：