节肢动物驱避组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种节肢动物驱避组合物，其提供长期保护，特别是针对昆虫和蜱的长期保护。特别是针对昆虫和蜱的长期保护。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】节肢动物驱避组合物
[0001]本专利技术涉及一种节肢动物驱避组合物，其提供长期保护，特别是针对昆虫和蜱(tick)的长期保护。
[0002]在本说明书中，术语“节肢动物(Arthropoda)”用于指昆虫纲、蛛形纲和多足纲物种，特别是昆虫纲和蛛形纲，优选任何类型的蚊和蜱。
[0003]“昆虫驱避组合物(insect repellent composition)”意指表现出驱虫效果或杀虫效果，或同时表现出驱虫效果和杀虫效果的组合物。
[0004]期望驱虫剂满足几个基本要求，例如商业可得性、低成本、无异味、被归类为无刺激性和无毒物质、高稳定性和与足够的持久有效的拒虫效果相关的可接受的(acceptable)蒸发速率。解决最后一个问题，即将驱虫剂从驱虫剂制剂(repellent formulation)中释放的速率控制在有效水平，是驱虫剂行业面临的巨大挑战。此外，已知挥发性驱虫剂(volatile insect repellent)被施用于皮肤时会相对快速地消失。例如在下雨、出汗、游泳或淋浴(showering)时，它们还很容易被水冲走。驱虫剂的蒸发与环境温度、体温和风速直接相关。
[0005]另一个挑战是，约50％的局部施用剂量在6小时内被皮肤吸收，1小时内达到血浆峰值水平(Lurie et al,Pharmacokinetics of insect repellent N,N
‑
diethyl toluamide.Med.Parazitol.,47,72,1979)。众所周知，经常用作助溶剂(cor/>‑
solvent)的乙醇会显著增加和加速活性成分渗透到皮肤中。这一方面导致皮肤表面上的活性物质的流失，另一方面可能导致皮肤刺激和过敏反应。因此，在现代配方中，醇有时至少部分地被表面活性剂取代。然而，表面活性剂的使用也隐藏了潜在的皮肤刺激或过敏反应形式的缺点。
[0006]利用物理屏障来控制驱虫剂的释放已经取得了一些进展。将挥发性驱虫剂掺入聚合物中、将挥发性驱虫剂包封在壳或壁材料(walled material)中以及使用多孔和/或层状材料作为挥发性活性载体是尝试提供控释驱虫剂制剂的实例。
[0007]使用的一种众所周知的驱虫剂是N,N
’‑
二乙基甲基苯甲酰胺，通常称为DEET。其他挥发性驱虫剂是已知的，包括乙基己二醇；2
‑
(辛硫基)乙醇；邻苯二甲酸二甲酯；二正丙基
‑
2,5
‑
吡啶二甲酸酯；1,5a,6,9,9a,9b
‑
六氢
‑
4a(4b)
‑
二苯并呋喃甲醛；香茅醛；香茅醇；香叶醇；橙花醇；和芳樟醇。由于许多驱虫剂的油腻感，特别是在潮湿或多雨的天气中或当使用驱虫剂的人正在参加水上运动如游泳或钓鱼时DEET在沾染(staining)衣服、使塑料开裂以及被洗掉方面的作用，此类驱虫剂的制剂(formulation)特别成问题。此外，由于水的作用而导致的驱虫剂滞留性不足也受到个人穿戴者(wearer)出汗的影响。
[0008]Mehr等人(Laboratory Evaluation of Controlled
‑
Release Insect Repellent Formulations,J.Am.Mosq.Control Assoc.,1,143,1985)评价了微胶囊化的DEET和亲水性乙烯基聚合物如聚乙烯吡咯烷酮的许多控释制剂。在驱蚊方面，聚乙烯吡咯烷酮配方(formula)并不比未经配制的(unformulated)DEET好。
[0009]Reifenrath等人(Evaporation and Skin penetration characteristics of mosquito repellent formulations.J.Am.Mosq.Control Assoc.,5,45 1989)测试了硅酮聚合物、丙烯酸酯聚合物、脂肪酸和驱虫剂的混合物，并评价了蒸发特性和皮肤渗透特性。
在含有聚合物的制剂和未经配制的(unformulated)DEET或与邻苯二甲酸二甲酯和DEET的混合物之间，在蒸发特性和皮肤渗透特性方面未发现差异。
[0010]EP 2439188 A1描述了将活性物质包埋在纤维素基质(cellulosic matrix)中，并且US 4,474,081公开了马来酸酐/α
‑
烯烃聚合物和三元共聚物在被施用到皮肤表面时提供接触性驱虫剂的缓慢释放的用途。
[0011]US 4,774,082公开了马来酸酐/α
‑
烯烃聚合物和三元共聚物在提供施用于皮肤表面的挥发性驱虫剂的缓慢释放方面的用途。
[0012]化学文摘(Chemical Abstracts)110,207847s(1989)公开了具有活性剂和油溶性、水不溶性的丙烯酸酯聚合物的驱蚊组合物(mosquito repellent composition)，该丙烯酸酯聚合物包含丙烯酸、甲基丙烯酸硬脂酯和丙烯酸异辛酯。
[0013]此外，还考虑了以延长作用时间为目的的衍生化(derivatisation)。因此，例如，WO 2004/006674 A描述了PMD的Cg
‑
so酯的生产。此外，JP 31335906 A描述了一种驱虫剂，其含有N,N
‑
二乙基甲苯甲酰胺(N,N
‑
diethyltoluamide，DEBT)和对薄荷烷衍生物，例如对薄荷烷
‑
3,8
‑
顺式二醇的一元羧酸或磺酸酯(sulphonate)。
[0014]WO 2017/199145 A描述了至少一种第一化合物和与之不同的第二化合物的组合，至少第一化合物是驱虫剂，在环境压力和温度下，第一化合物和第二化合物能够与蒸汽组合物一起形成负假共沸物(negative pseudo
‑
azeotrope)，其中第一化合物以足够高的浓度存在以提供驱虫效果。在本申请中，已经将几种已知的驱虫剂化合物进行了组合，然而，因为它们不会形成负假共沸物，已经发现它们并不合适。
[0015]WO 2018/50211A公开了一种包含驱虫剂(insect repellent)或杀虫剂(insecticide)和环糊精或环糊精衍生物的驱虫组合物，其中与所述环糊精(衍生物)相比，以明显过量的比例提供驱虫剂/杀虫剂。所述申请中所示的所有制剂均包含至少80重量％的醇含量。
[0016]本专利技术的目的是提供一种哺乳动物用驱虫制剂，该制剂应无刺激性、高效、不沾染(non
‑
staining)、不油腻、稍有粘性、持久，并且平衡了驱虫化合物在皮肤中的溶解性和渗透性。
[0017]该目的通过一种节肢动物驱避组合物来实现，该组合物包含(
ⅰ
)埃卡瑞丁(1
‑
(1
‑
甲基丙氧羰本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种节肢动物驱避组合物，其包含(
ⅰ
)埃卡瑞丁(1
‑
(1
‑
甲基丙氧羰基)
‑2‑
(2
‑
羟乙基)哌啶)，(
ⅱ
)任选地至少一种另外的节肢动物驱避化合物，所述节肢动物驱避化合物选自PMD(对薄荷烷
‑
3,8
‑
二醇)、DEET(N,N
‑
二乙基间甲基苯甲酰胺)、IR 3535(3
‑
丁基乙酰氨基丙酸乙酯)、KBR 3023((RS)
‑
仲丁基
‑
(RS)
‑2‑
(2
‑
羟乙基)哌啶
‑1‑
羧酸酯)或邻氨基苯甲酸乙酯(2
‑
氨基苯甲酸乙酯)，以及(
ⅲ
)选自PPG
‑
20甲基葡萄糖醚、PPG
‑
10甲基葡萄糖醚、丙二醇、丁二醇和戊二醇中的至少一种多元醇。2.根据权利要求1所述的节肢动物驱避组合物，其包含(
ⅰ
)埃卡瑞丁(
ⅱ
)任选地，PMD以及(
ⅲ
)至少PPG
‑
20甲基葡萄糖醚和任选地选自PPG
‑
10甲基葡萄糖醚、丙二醇、丁二醇和戊二醇中的至少一种另外的多元醇。3.根据权利要求1所述的节肢动物驱避组合物，其包含(
ⅰ
)埃卡瑞丁(
ⅱ
)PMD，以及(
ⅲ
)选自PPG
‑
20甲基葡萄糖醚、PPG
‑
10甲基葡萄糖醚、丙二醇、丁二醇和戊二醇中的至少一种多元醇。4.根据前述权利要求中任一项所述的节肢动物驱避组合物，其至少包含埃卡瑞丁、PMD和PPG
‑
20甲基葡萄糖醚，以及任选地选自丙二醇和戊二醇中的至少一种另外的多元醇。5.根据前述权利要求中任一项所述的节肢动物驱避组合物，其中基于所述组合物的总重量，所述驱避化合物(
ⅰ
)和(
ⅱ
)中的每一种在所述组合物中单独存在的量可以分别为2.5重量％至40重量％，优选5重量％至30重量％，更优选8重量％至20重量％，其中所述节肢动物驱避化合物在所述组合物中的总量为10重量％至80重量％，优选20重量％至60重量％，更优选25重量％至50重量％。6.根据前述权利要求中任一项所述的节肢动物驱避组合物，其中基于所述组合物的总重量，所述多元醇(
ⅲ
)中的每一种在所述组合物中单独存在的量分别为0.1重量％至10重量％，优选...

【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔，
申请(专利权)人：桑德斯特罗曼有限责任公司，
类型：发明
国别省市：