碘-恩杂鲁胺及其制备方法及其应用技术

本发明专利技术提出了碘

【技术实现步骤摘要】
碘
‑
恩杂鲁胺及其制备方法及其应用


[0001]本专利技术涉及生物医药
，具体涉及碘
‑
恩杂鲁胺及其制备方法及其应用。

技术介绍

[0002]前列腺癌(prostate cancer，PCa)是男性常见的实体恶性肿瘤之一，其在全球发病率位居第二，仅次于肺癌。据估计，2020年，前列腺癌在世界范围内年龄标化患病率为30.7/10万人。在欧美国家居男性恶性肿瘤发病率第一位，死亡率第二位。我国前列腺癌的发病率相对较低，但近年来已有明显上升的趋势。前列腺癌细胞的增殖和存活是由雄激素受体(AR)与雄激素类固醇激素结合后驱动的，控制雄激素受体信号轴是前列腺癌治疗的重点，雄激素剥夺疗法(ADT) 和雄激素受体(ARB)阻断治疗是当前公认的标准治疗方法。然而，在经过1.5至2 年的雄性激素阻断治疗有效期后，几乎所有的前列腺癌患者对ADT和ARB产生耐药性进展为去势不敏感前列腺癌阶段，即去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。而一旦进展为CRPC，现有的治疗药物和方法往往难以取得有效的成果，最终导致死亡。因此迫切需要开发更有效的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.碘
‑
恩杂鲁胺，其特征在于，所述碘
‑
恩杂鲁胺具有如下结构通式(1)的化合物：其中，R1，R2，R3，R4，R5，R6各自独立的表示
123
I、
124
I、
125
I、
131
I、氢、氚、卤素、
‑
OH、
‑
NH2、
‑
NHRa、
‑
NRaRb、
‑
COOH、
‑
COORa、
‑
O(CH2)mNRaRb、
‑
ONRaRb或
‑
NHCO
‑
Ra、
‑
Sn(烷基)3、
99m
Tc络合物、
11
C、
13
N、
15
O、
18
F、
22
Na、
52
Fe、
64
Cu、
68
Ga、
76
Br、
82
Rb、
18
F(C1‑5)烷基、[
18
F(C1‑5)烷基]氨基、[
18
F(C1‑5)烷基]烷基氨基，其中Ra和Rb各自独立的表示氢、
‑
C1
‑
6烷基或
‑
(CH2)m
‑
苯基。2.根据权利要求1所述碘
‑
恩杂鲁胺，其特征在于，具有通式(2)
‑
(7)的碘标记化合物，其中用作标记的碘*I为
123
I、
124
I、
125
I或
131
I：
3.根据权利要求1或2所述碘
‑
恩杂鲁胺，其特征在于，所述碘
‑
恩杂鲁胺选自以下至少一种化合物：一种化合物：优选地，所述碘
‑
恩杂鲁胺为4.根据权利要求1所述碘
‑
恩杂鲁胺，其特征在于，还包括其各种形式的盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：王燕，钱伟钢，王奕，王庭芳，张川，熊礼燕，
申请(专利权)人：上海朝晖药业有限公司，
类型：发明
国别省市：