【技术实现步骤摘要】
一种
γ
晶型培哚普利精氨酸盐的制备方法
[0001]本专利技术涉及精氨酸培哚普利的合成方法，具体涉及一种γ晶型培哚普利精氨酸盐的制备方法，属于医药化工
技术介绍
[0002]培哚普利为第三代血管紧张素转换酶抑制剂，临床上常用于高血压、心力衰竭的治疗，药理学性质主要是抑制血管紧张素I 转化酶（或激肽酶II），一方面可以阻止十肽血管紧张素I转化为八肽血管紧张素II（一种血管收缩剂），另一方面还可阻止缓激肽（一种血管扩张剂）降解为非活性肽，这两种作用使得培哚普利在心血管病尤其是动脉高血压与心力衰竭方面具备有益效果。培哚普利最早以叔丁胺盐形式上市，具有剂量小、治疗范围广、疗效迅速持久、不良反应小等优点，但培哚普利叔丁胺盐对热、湿均比较敏感，易发生降解，而培哚普利精氨酸盐比叔丁胺盐有更好的稳定性和防潮性，更适合药物生产和推广应用。
[0003]精氨酸培哚普利盐的制备方法及其用途已经在欧洲专利EP1354873的说明书中述及。之后，关于精氨酸培哚普利盐不同晶型的制备方法在现有技术中也进行了一定的研究：...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种γ晶型培哚普利精氨酸盐的制备方法，其特征在于，该方法具体包括如下步骤：1）将培哚普利和L
‑
精氨酸加入水中，搅拌溶清后过滤，得滤液；2）将步骤1）得到的滤液与有机溶剂以滴加方式混合，滴加完毕后降至室温搅拌析晶1~2h，抽滤，得滤饼；3）将步骤2）得到的滤饼淋洗，抽干，烘干滤饼即得γ晶型培哚普利精氨酸盐。2.根据权利要求1所述的一种γ晶型培哚普利精氨酸盐的制备方法，其特征在于：所述步骤1）中培哚普利与L
‑
精氨酸投料的物质的量之比为1:0.9~1.1。3.根据权利要求1所述的一种γ晶型培哚普利精氨酸盐的制备方法，其特征在于：所述步骤2）中的有机溶剂为二甲亚砜、丙酮或甲苯中的一种或多种与水混溶的非醇类溶剂。4.根据权利要求3所述的一种γ晶型培哚普利精氨酸盐的制...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄乐群，王磊，汪静，郭露粉，
申请(专利权)人：江苏嘉逸医药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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