一种溴/碘代芳烃衍生物的制备方法技术

一种溴/碘代芳烃衍生物的制备方法，本发明专利技术涉及卤代芳烃衍生物的制备方法领域。本发明专利技术要解决现有方法合成溴/碘代芳烃衍生物步骤繁琐、原子效率较低且污染环境的技术问题。方法：在空气气氛及室温下将富电子芳烃衍生物和卤代烃溶解在有机溶剂中，进行电催化反应，萃取收集有机相，旋蒸去除溶剂后经硅胶柱层析分离纯化，所得产物即为溴/碘代芳烃衍生物。本发明专利技术方法在常温常压下即可反应，反应条件温和，避免了使用危险且有毒的卤化剂，在无金属催化剂和无外源氧化剂的反应条件下，产率最高可达89％，具有原子效率高、操作简单、无污染、安全环保、成本低等优点。本发明专利技术用于制备溴/碘代芳烃衍生物。烃衍生物。烃衍生物。

【技术实现步骤摘要】
一种溴/碘代芳烃衍生物的制备方法


[0001]本专利技术涉及卤代芳烃衍生物的制备方法领域。

技术介绍

[0002]芳基卤化物，特别是溴芳烃和碘芳烃，由于其在过渡金属催化的交叉偶联反应中具有不可替代的作用，是一类重要的化合物，同时也可以作为一种起始材料和前体制备有机金属试剂，如有机锂和格利雅试剂。除了合成的应用之外，它们在自然界中也广泛存在，目前已分离出1700多种芳基卤化物应用于药物研究之中，其中有60多种溴芳烃和碘芳烃被批准为临床药物，常见的如抗焦虑药物溴马西泮、BRAF/MEK抑制剂比尼替尼、抗肿瘤药物万德替尼、呼吸系统疾病治疗药物布朗己辛、胆囊造影中使用的碘帕酸等。因此，探索一种实用和有效的方法来获取这类化合物是非常具有价值的。
[0003]根据对现有芳烃卤代反应的调研，已有多种方法被用于有机卤化物的合成，但它们仍存在以下局限性：(1)使用危险且有毒的X2(X＝Br，Cl)作为卤化剂；(2)需要化学计量的添加剂/外源性氧化剂；(3)需要金属盐作为催化剂；(4)需要特定的反应基团(例如N
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卤代丁二酰亚胺NXS)；本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种溴/碘代芳烃衍生物的制备方法，其特征在于该方法具体按以下步骤进行：一、将富电子芳烃衍生物、卤代烃、电解质和有机溶剂，混合均匀，获得混合液；二、在步骤一获得的混合液中放入阴极和阳极，进行电催化反应，反应结束后萃取，收集有机相，旋蒸去除溶剂，然后经硅胶柱层析分离纯化，所得产物即为溴/碘代芳烃衍生物，完成制备；所述卤代烃为碘甲烷或溴乙烷；所述富电子芳烃衍生物的化学结构式为：2.根据权利要求1所述的一种溴/碘代芳烃衍生物的制备方法，其特征在于步骤一所述富电子芳烃衍生物包括稠环类化合物和甲氧基取代的苯。3.根据权利要求1所述的一种溴/碘代芳烃衍生物的制备方法，其特征在于步骤一所述富电子芳烃衍生物包括杂环类化合物。4.根据权利要求3所述的一种溴/碘代芳烃衍生物的制备方法，其特征在于杂环类化合物包括噻吩类化合物、噻唑类化合物、吲哚类化合物、吲唑类化合物、咪唑类化合物或吡唑类化合物。5.根据权利要求1所...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨超，王磊，张晓，夏杨，
申请(专利权)人：哈尔滨工业大学深圳，
类型：发明
国别省市：