一种芳基氘代二氟甲基化合物的合成方法技术

本发明专利技术涉及有机合成技术领域，提供了一种芳基氘代二氟甲基化合物的合成方法。本发明专利技术以芳基三氟甲基化合物为原料，以重水为氘源，通过电解反应对芳基三氟甲基化合物中的C

【技术实现步骤摘要】
一种芳基氘代二氟甲基化合物的合成方法


[0001]本专利技术有机合成
，尤其涉及一种芳基氘代二氟甲基化合物的合成方法。

技术介绍

[0002]氘代二氟甲基是一种结合了三氟甲基和三氘甲基结构特点的官能团，这一官能团在调节代谢稳定性以及氢键网络方面具有独特的性质，目前，二氟甲基自由基在药物化学中已经取得了应用。
[0003]在现有的技术中，氘代二氟甲基化合物的合成主要集中于烷基取代的氘代二氟甲基官能团，如Colby课题组2017年报道了利用D2O作为氘源对水合1,3
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二酮进行质子化，获得羰基
ɑ
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位的氘代三氟甲基，反应如式1所示(Sowaileh,M.F.；Han,C.；Hazlitt,R.A.；Kim,E.H.；John,J.P.；Colby,D.A.Tetrahedron Lett.2017,58,396
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400)，2020年，Jamison课题组报道了利用流动化学方式实现了对Wittig反应中间体的氘化，合成
ɑ
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羟基
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种芳基氘代二氟甲基化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将芳基三氟甲基化合物、电解质、活化剂、重水和溶剂混合进行电解反应，得到芳基氘代二氟甲基化合物；所述活化剂包括有机锂化合物、无机锂化合物和有机钠化合物中的一种或几种。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述电解质包括烷基季铵盐或锂盐。3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述烷基季铵盐包括四丁基溴化铵、四丁基碘化铵、四丁基高氯酸铵、四丁基六氟磷酸铵、四丁基四氟硼酸铵和四甲基四氟硼酸铵中的一种或几种；所述锂盐包括LiCl和/或LiClO4。4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述有机锂化合物包括叔丁醇锂或甲氧基锂；所述无机锂化合物包括LiCl、LiOH、LiOAc或Li2CO3；所述有机钠化合物为叔丁醇钠。5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述电解反应的温度为15～30℃，电压为2.5～10V；所述电解反应在保护气氛下进行；所述电解反应的阳极为锌片或石墨毡，阴极为石墨毡；所述电解反应的极间距＞2mm；所述电解反应在非分隔池中进行。6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述芳基三氟甲基化合物、电解质、活化剂和重水的摩尔比为0.2:0.05～4:0.05～4:1～40。7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂为N,N
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二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：程旭，盛杰，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：