使用FXR激动剂的肝脏疾病的组合治疗制造技术

本发明专利技术涉及用于治疗、预防或改善由法尼醇X受体(FXR)介导的病症的组合，所述病症特别是肝脏疾病或肠道疾病，所述组合包括向有需要的受试者施用治疗有效量的FXR激动剂。受试者施用治疗有效量的FXR激动剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】使用FXR激动剂的肝脏疾病的组合治疗


[0001]本专利技术涉及用于治疗、预防或改善由法尼醇X受体(FXR)介导的病症(特别是肝脏疾病或肠道疾病)的组合，这些组合包括向有需要的受试者施用治疗有效量的FXR激动剂。

技术介绍

[0002]非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是西方世界慢性肝脏疾病最常见的原因。NAFLD的主要阶段为：1
‑
单纯性脂肪肝(脂肪变性)；2
‑
非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，这是NAFLD的更严重的形式，其中脂肪积聚且伴有炎症和细胞损伤；3
‑
纤维化，其中在肝脏中存在持续炎症，从而导致在肝细胞及血管周围生成纤维瘢痕组织；以及4
‑
硬化，这种损害是永久性的，并可导致肝衰竭及肝癌(肝细胞癌)。
[0003]肝脏移植是伴有肝衰竭的晚期硬化的唯一治疗手段。估计全世界NAFLD患病率的范围是从6.3％至33％，一般人群中位数为20％。NASH的估计患病率较低，范围从3％至5％(Younossi等人,Hepatology[肝脏病学],第64卷,第1期,201本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于同时、顺序或单独施用的药物组合，其包含(i)选自以下的FXR激动剂：卓匹非索、奥贝胆酸、尼度非索、西洛非索、TERN
‑
101、EDP
‑
305、PXL007、AGN242266和MET409；和(ii)SGLT抑制剂，例如SGLT 1/2抑制剂。2.根据权利要求1所述的药物组合，其中所述FXR激动剂是卓匹非索。3.根据权利要求2所述的药物组合，其包含(i)90μg至约250μg、或约140μg至约200μg的量的卓匹非索。4.根据权利要求3所述的药物组合，其包含约140μg的量的卓匹非索。5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合，其中所述SGLT抑制剂选自利格列净、达格列净、卡格列净、恩格列净、伊格列净、埃格列净、米格列净、索格列净。6.根据权利要求5所述的药物组合，其中所述SGLT抑制剂是利格列净。7.根据权利要求6所述的药物组合，其包含ii)约30mg或约50mg的量的利格列净。8.根据权利要求1所述的药物组合，其包含：(i)约90μg的卓匹非索；和(ii)约30mg的利格列净。9.根据权利要求1所述的药物组合，其包含：(i)约140μg的卓匹非索；和(ii)约30mg的利格列净。10.根据权利要求6
‑
9中任一项所述的药物组合，其中所述利格列净是利格列净的L
‑
脯氨酸盐。11.根据权利要求6
‑
9中任一项所述的药物组合，其中所述利格列净是利格列净的L
‑
脯氨酸共晶体。12.根据权利要求11所述的药物组合，其中所述利格列净的L
‑
脯氨酸共晶体具有1:1摩尔比的L
‑
脯氨酸与(2S,3R,4R,5S,6R)
‑2‑
[3
‑
(2,3
‑
二氢
‑
苯并[1,4]二噁英
‑6‑
基甲基)
‑4‑
乙基
‑
苯基]
‑6‑
羟甲基
‑
四氢吡喃
‑
3,4,5
‑
三醇。13.根据权利要求11所述的药物组合，其中所述利格列净的L
...

【专利技术属性】
技术研发人员：D，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：